203078. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biciklusos szulfonamid-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

123

HU 203 078 B

124

bonsav észtert vagy az [fh-c(2S‘-c)] általános képiéül karbonsav sót [Ih-b(2S‘-ej] általános képletű szabad karbonsavvá, vagy a szabad karbonsavat [Ih-c(2S‘-c)] általános képletű sójává vagy [Ih-a(2S‘-c)] általános képleül észterévé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 05. 19.)

37. Eljárás az (I) általános képletű N-(bicikloil-karbonsav)-aril- és -alkil-szulfonamid-származékok és bázisokkal alkotott sóik előállítására - a képletben

Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R2 jelentése 1-8 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport vagy halogénatommal, nitro-, karboxi-, hidroxi-, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, di(l—4 szénatomos alkil)-amino- vagy 1-4 szénatomos alkil-karbonil-oxi-csoporttal szubsztituált fenilcsoport;

R3 jelentése hidrogénatom

Y jelentése metiléncsoport, m értéke 0,

n értéke 2, és

X jelentése 4-6 szénatomos alkilén- vagy 4-6 szénatomos alkeniléncsoport -azzal jellemezve, hogy egy [5a(2R*-c)J általános képletű enol-étert - R2 a fenti jelentésű - hidrolizálunk, és a kapott hemiacetált egy ilid-vegyülettel reagáltatva [Ia(2S'-c)] általános képletű vcgyületet-R! és R2a fenti - kapunk, és kívánt esetben az [Ia-a(2S*-c>] általános képletű karbonsav-észtert [Ia-b(2S*-c)] általános képletű szabad karbonsavvá alakítjuk, vagy az [Ia-b(2S’-c)] általános képletű szabad karbonsavat [Ia-a(2S*-c)] általános képletű karbonsav-észterré vagy [Ia-c(2S*-c)l általános képletű karbonsav sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.06.03.)

38. Eljárás az (I) általános képletű N-(bicikloil-karbonsav)-aril- és alkil-szulfonamid-származékok és bázisokkal alkotott sóik előállítására - a képletben

Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R2 jelentése 1-8 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport vagy halogénatommal, nitro-, karboxi-, hidroxi-, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, di(l—4 szénatomos alkil)-amino- vagy 1-4 szénatomos alkil-karboniloxi-csoporttal szubsztituált fenilcsoport;

R3 jelentése hidrogénatom,

Y jelentése metilén-, etilén- vagy dimetil-metiléncsoport,

m értéke 0 vagy 1, n értéke 0 vagy 2, és

X jelentése 4-6 szénatomos alkilén- vagy 4-6 szénatomos alkeniléncsoportazzal jellemezve, hogy

a) egy (He) általános képletű aldehidet (R2 a fenti jelnetésű - egy ilid-vegyiileüel reagáltatunk, és a kapott (Ie-b) általános képletű karbonsavat - Rj jelentése hidrogénatom, R2 a tárgyi körben megadott - kívánt esetben (Ie-a) általános képletű karbonsav-észterré vagy (Ie-c) általános képletű karbonsav sóvá alakítjuk, vagy

b) egy (Ilf) általános képletű aldehidet - a képletben R2 a fenti, Z hidrogénatom vagy metilcsoport - egy

ilid-vegyülettel reagáltatva (IQ általános képletű vegyületté - R,, R2 és X a tárgyi körben megadott, Z a fenti - alakítunk,

kívánt esetben az (If-b) általános képletű szabad karbonsavat (If-a) általános képletű karbonsav-észterré vagy (If-c) általános képletű karbonsav sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.07. 17.)

39. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletű biciklusos szulfonamid-származékot vagy sóját - a képletben R^ R2, R3, X, Y, m és n jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - a gyógyszertechnológiában szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal keverünk össze és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.11. 17.)

40. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, a 34. igénypont szerinti eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletű biciklusos szulfonamid-származékot vagy sóját - a képletben R,, R2, Rj, X, Y, m és n jelentése a 34. igénypont tárgyi körében mcadott - a gyógyszertechnológiában szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal keverünk össze és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 11. 18.)

41. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, a 35. igénypont szerinti eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletű biciklusos szulfonamid-származékot vagy sóját - a képletben Rlt R2, R3, X, Y, m és n jelentése a 35. igénypont tárgyi körében megadott - a gyógyszertechnológiában szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal keverünk össze és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.02.13.)

42. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, a 36. igénypont szerinti eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletű biciklusoso szulfonamid-származékot vagy sóját - a képletben Ri, R2, R3, X, Y, m és n jelentése a 36. igénypont tárgyi körében megadott - a gyógyszertechnológiában szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal keverünk össze és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.05.19.)

43. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, a 37. igénypont szerinti eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletű biciklusos szulfonamid-származékot vagy sóját - a képletben R1; R2, R3, X, Y, m és n jelentése a 37. igénypont tárgyi körében megadott - a gyógyszertechnológiában szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal keverünk össze és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.06.03.)

44. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, a 38. igénypont szerinti eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletű biciklusos szulfonamid-származékot vagy sóját - a képletben Rj, R2, R3, X, Y, m és n jelentése a 38. igénypont tárgyi körében megadott - a gyógyszertechnológiában szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal keverünk össze és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.07.17.)

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

63