203041. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nifedipint tartalmazó szabályozott hatóanyagleadású és kioldódási sebességű gyógyászati készítmények előállítására
HU 203041 B 9 Idő (óra) Kioldódott nifedipin, % 5 54 5 6 60 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 10 1. Eljárás szabályozott hatóanyagleadású és kioldódási sebességű 4-(2’-nitro-fenU)-2,6-dimetü-3,5-dimetoxikarbonil-l,4-dihidropiridint (a továbbiakban: nifedipin) tartalmazó szilárd gyógyászati 15 készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 tömegrész nifedipin, 0,1-1,5 tömegrész hidrofilizáló szer vagy szerek, 0,05-1,5 tömegrész oldáskésleltető szer vagy szerek egy vagy több azonos vagy különböző szerves oldószerrel képezett oldatát vagy 20 oldatait egymással teljesen vagy csak részben elegyítjük, egyszerre vagy egymás után inert hordozóanyagra juttatjuk, majd a kapott terméket szárítás és szitálás valamint szokásos segédanyagokkal történő összekeverés után önmagában ismert módon 25 tablettává préseljük, majd bevonjuk vagy kapszulába töltjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, viszonylag gyors hatóanyagleadású szilárd készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 tömegrész nife- 30 dipinre vonatkoztatva 0,3-1,5 tömegrész hidrofilizáló szert és 0,05-0,2 tömegrész oldáskésleltető szert alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, késleltetett hatóanyagleadású szilárd készítmények előállításá- 35 ra, azzal jellemezve, hogy 1 tömegrész nifedipinre vonatkoztatva 0,10-0,3 tömegrész hidrofilizáló szert és 0,2-1,5 tömegrész oldáskésleltető szert alkalmazunk. 4. Az 1 -3. igénypontok bármelyike szerinti eljá- 40 rás, azzal jellemezve, hogy hidrofilizáló szerként polietilénglikolt, hidroxi-propil-cellulózt, polividont vagy valamely felületaktív anyagot alkalmazunk. 5. Az 1 -4. igénypontok bármelyike szerinti eljá- 45 rás, azzal jellemezve, hogy oldáskésleltető szerként etil-cellulózt, polivinil-acetátot, polivinil-butirált vagy valamely Eudragitot alkalmazunk. 6. A 4. vagy 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hidrofilizáló szerként hidroxipropil-cellulózt és oldáskésleltető szerként polivinil-butirált alkalmazunk. 7. A 2. vagy 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 1 tömegrész nifedipinre vonatkoztatva hidrolizáló szerként 0,4 tömegrész hidroxi-propü-cellulózt és oldáskésleltető szerként 0,07 tömegrész polivinil-butirált alkalmazunk. 8. A 3. vagy 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezbe, hogy 1 tömegrész nifedipinre vonatkoztatva hidrofilizáló szerként 0,1 tömegrész hidroxi-propil-cellulózt és oldáskésleltető szerként 0,45 tömegrész polivinü-butirált alkalmazunk. 9. Az 1 -8. igénypont bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a nifedipint, a hidrofilizáló szert és az oldáskésleltető szert kis szénatomszámú alkanolos — előnyösen etanolos vagy izopropanolos — vagy acetonos oldatban alkalmazzuk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a nifedipin, hidroxi-propil-cellulóz és polivinil-butirál etanolos oldatát alkalmazzuk. 11. A 6-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a nifedipint, hidroxipropil-cellulózt és polivinil-butirált tartalmazó etanolos oldatot permetezzük a szilárd hordozóanyagra. 12. A 6-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a nifedipin, a hidroxipropil-cellulóz és a polivinil-butirál etanolos oldatait egymással elegyítve vagy részben elegyítve permetezzük a szilárd hordozóanyagra. 13. Az 1 -12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szilárd hordozóanyagként adott esetben mikrokristályos cellulózt, tejcukrot és kívánt esetben croscarmellózt alkalmazunk. 14. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a tabletta vagy kapszula készítésénél további segédanyagként talkumot, magnézium-sztearátot, szilícium-dioxidot és valamely dezintegránst, célszerűen croscarmellózt vagy crospovidont alkalmazunk. 10 Kiadja: Országos Találmányi Hivatal, Budapest Felelős kiadó: dr. Szvoboda Gabriella 6 KÓDEX
