203037. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Royal gelee-t tartalmazó stabilizált készítmény előállítására
HU 203037B 1 A Royal gelee (méhpempő) igen régen ismert méhészeti termék. A különleges eljárással begyűjtött anyag komplex keveréke a különböző biológiaüag aktív fehérjéknek, vitaminoknak és lipidenek (Merck Index Supplementary, 1952). 5 A méhpempőben előforduló és ma már jobbára ismert biológiaüag aktív anyagok számos készítményben és gyógyszerféleségben használatosak, üyenek például az .Apüacum Naturale" szovjet, a „Lac-Apis” bolgár, a „Longivex” kanadai és a „Su- 10 per-Strength” USA-beli készítmények is. Ugyancsak elterjedten használják a méhpempőt kozmetikai készítményekben is, ahol a bőrszövetekre kifejtett előnyös hatását használják fel (Drug. Cosmet. Ind., 1957,57,425). 15 A Royal gelee-t a népgyógyászat is igen régen ismeri és alkalmazza, mind Európában, mind pedig az amerikai földrészen (Aus dem Leben der Bienen, 8. Aufl.; Verständliche Wiessenschaft, Bd I., 1969.; Ed.: Spinger Berlin-Heidelberg-New York). 20 Bár a méhpempő terápiás alkalmazásával széles körben foglalkozik az irodalom (pl. Gyógyszerészet, 4(8), 296-298,1960, és azott idézett irodalmak), alkalmazásának gátat szab, hogy a Royal gelee a magas víztartalma miatt igen bomlékony anyagkeve- 25 rék. Ismert, hogy tiszta állapotban csak 0 °C alatti hőmérsékleten, különleges feltételek mellett lehet tárolni, normál hőmérsékleten való tárolása pedig csak különleges tartósítási eljárások segítségével, vagy mézben oldva biztosítható. Mind a hűtött álla- 30 pótban tárolt, mind pedig a tartósított (pl. mézben oldott) Royal gelee fizikai tulajdonságai miatt nehezen kezelhető és dozírozható. Liofüizálással a stabilizálási problémák és a dozírozási nehézségek megoldhatóak, de ez az eljárás magas műszaki szín- 35 vonalú és igen költséges berendezések alkalmazását jelenti. Kutatásaink során azt a célt tűztük ki, hogy a Royal gelee-t jól dozírozható és szobahőmérsékleten is stabil formában állítsuk elő olyan eljárással, 40 2 mely könnyen kivitelezhető egyszerű berendezések segítségével is. Kísérleteink során azt a felismerést tettük, hogy amennyiben a Royal gelee-t nem önmagában, hanem valamely szüárd diszacharid és kolloid kovasav keverésével nyert nagy felületű szüárd hordozón szárítjuk, a szárítási művelet egyszerű berendezésekben gyorsan és kíméletesen kivitelezhető, és ennek eredményeképpen stabü és jól dozírozható Royal gelee készítményhez jutunk. Találmányunk tehát eljárás Royal gelee-t tartalmazó stabüizált készítmény előállítására oly módon, hogy a Royal gelee-t valamely szüárd diszacharid és kolloid kovasav elegyével inert atmoszférában 30-40 "C-on homogenizáljuk, a kapott homogén anyagot granuláljuk, majd víztartalmát fluid szárítóban 40-50 "C-on inert atmoszférában 5% alá csökkentjük. Eljárásunkban nagy felületű hordozóként valamely szüárd diszacharid, előnyösen laktóz, és valamely kolloid kovasav, előnyösen Aerosü 200 elegyét alkalmazzuk. A homobenizálást és a szárítást inert atmoszférában végezzük, ezáltal a hatóanyagot károsító oxidációs folyamatok elkerülhetők. A szárítást kíméletes körülmények között, 40- 50 "C-on, fluid szárítóban végezzük, ezáltal elkerülhető az aktív anyagok bomlása és denaturálódása. A szárítást addig végezzük, amíg a rendszer víztartalma 5% alá csökken. Az eljárásunkkal kapott Royal gelee tartalmú készítmény szüárd granulátum, mely jól dozírozható. A nagy felületű hordozó segítségével kíméletesen szárított hatóanyag biológiai aktivitását szobahőmérsékleten tárolva is megőrzi, lizin, leucin, aszparaginsav és glutaminsav tartalma az elvégzett stabilitási kísérleteink során gyakorlatilag változatlan maradt. A 25 "C-on végzett stabilitási vizsgálataink eredményét az alábbi táblázatban foglaljuk össze: Vizsgált anyag Aszparaginsav Glutaminsav (mg/g) (mg/g) kiind. 3 hó 6 hó kiind. 3 hó 6 hó Royal gelee (természetes) Stabilizált 3,50 2,84 1,58 1,96 1,55 0,94 Royal gelee (1. pld. szerint) 0,28 0,29 0,27 0,16 0,15 0,16 Vizsgált anyag Leucin Lysin (mg/g) (mg/g) kiind. 3 hó 6 hó kiind. 3 hó 6 hó Royal gelee (természetes) Stabilizált 2,24 1,83 1,00 2,77 2,19 1,46 Royal gelee (1. példa szerinti) 0,18 0,18 0,18 0,23 0,22 0,22 2
