203031. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kocatej zsírtartalmának növelésére
HU 203031 B A találmány tárgya eljárás kocatej zsírtartalmának a növelésére. Az újszülött malacok különösen gyenge és védtelen állapotban vannak. Bőrük és szőrzetük a többi háziállat kicsinyével összehasonlítva vékony és sérülékeny, tartalék tápanyaguk nagyon kevés. így a malacok születésük után nagyon hamar kimerítik glükogén tartalékjaikat. Ha valamelyik malac lassan szopik vagy kevesebb föcstejhez jut hozzá, nagyon hamar reménytelen helyzetbe jut. A megfigyelések szerint a malacoknak csak kb. 75%-a éri el a kifejlett kort. Felismerték, hogy a malacok életbenmaradása lényegesen növelhető olyan behatásokkal, melyek növelik a koca tejének vagy föcstejének zsírtartalmát. így például Moser és Lewis leírták (Fcedstuffs, 1980, március 3.), hogy ha a szoptató koca étrendjét sziradékkal kiegészítették, ez növelte a föcstej és a tej zsírtartalmát, ami azt eredményezte, hogy a szokásos élelmen tartott állatokéhoz képest, ezeknek a kocáknak a malacainál 2,6%-kal megnőtt az életbenmaradás. A zsiradékoknak az állatok élelméhez való adása azonban meglehetősen nehéz. A fizikai hozzákeverés sokkal nehezebb, mint mond juk a gabonafélék és szemes takarmányok összekeverése a szokásos takarmánynál, és a kapott, zsírtartalmú elcséget nehéz kimérni, szállítani és tárolni. A kívánt hatás eléréséhez szükséges zsiradék mennyisége jelentősen megdrágítja a kocák eleségét. Mostanáig nem volt olyan eljárás, ami élettanilag növelte volna a kocák föcstejének vagy tejének zsírtartalmát. A találmány eljárás a kocaf öcstej és koca tej zsírtartalmának növelésére oly módon, hogy a fenetanol-aminok egy kis csoportjának valamelyik vegyületét adjuk be az állatnak. Afenetanol-aminok a humán- és állatgyógyászatban alkalmazott gyógyszerek igen nagy és összetett csoportját alkotják. A fenetanol-aminok nagy csoportjának különböhő tagjai nagyon eltérő hatással rendelkeznek, és ennek megfelelően számos farmakológiai célra felhasználhatók. így például Anderson és munkatársai 0117647. lajstromszámú európai szabadalmi leírása szerint a fenetanol-aminok egy csoportja, melybe a jelen találmány szerint felhasználtak némelyike is beletartozik, javítja az állatok zsírhasznosítását és a tőkehús minőségét. A szabadalmi leírása a malacot említi, mint kezelésre előnyös állatot és azt állítja, hogy e vegyületckkel kezelt állatok húsa soványabb, mint a nem kezeiteké. A 4 407 819. és 4 432 995. lajstromszámú USA szabadalmi leírásban Kiernan és munkatársai leírják, hogy a jelen találmányban szereplő más vegyületek az állatoknál, beleértve a sertést is, növelik a sovány hús arányát a zsiradékkal szemben, fokozzák a tápanyaghasznosítást és a növekedés sebességét. Megállapították, hogy a kocák emlőmirigye a vér lipidjei közül csak a triglicerideket veszi fel lényeges és állandó mennyiségben (Larsen és Smith, Laktation, II. köt., 26. oldal; Academic Press, 1974). Néhány fenetanol-aminról kimutatták, hogy szabad zsírsavak alakjában felszabadítja a test zsírtartalékát. így például a fentebb említett európai szabadalmi bejelentés a 31. oldalon megállapítja, 1 hogy ha vegyületeit sertésbe juttatják, növelik a vér nem-észterezett zsírsavjainak koncentrációja a nem kezelt kontrollokhoz képest. A fenetanol-aminok egy másik csoportjára, melyek sztereokémiailag igen pontosan meghatározottak, ki tanítást Mills és munkatársainak a 4 391 826. lajstromszámú USA szabadalmi leírásában találunk. Ezekről a vegyületekről azt állítják, hogy elhízás elleni szerekként alkalmazhatók. A szabadalom 13. hasábjának elején azt olvashatjuk, hogy adott vegyületek bevitele nagymértékben növeli a patkányok vérének szabad zsírsav koncentrációját. A találmány tárgya eljárás szoptatós kocákföcstejében és tejében a zsírtartalom növelésére, mely abból áll, hogy az ellés előtti kb. 3. naptól az elles utáni 10. napig az (I) általános képletű — ahol R jelentése hidrogénatom, hidroxil-, metoxivagy aminocsoport; R* jelentése hidrogénatom vagy cianocsoport; R" jelentése 2-4 szénatomszámú alkilcsoport vagy (IÍ) általános képletű csoport, melyen belül R 5 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; R4 jelentése hidrogénatom, hidroxi-, fluor-, nitro-vagy karbamoilcsoport; feltételezve, hogy R és R4 jelentése egyszerre nem lehet hidrogénatom; R4 jelentése nem lehet hidroxilcsoport, ha R jelentése hidrogénatom; R jelentése hidrogénatom vagy aminocsoport, ha R1 jeletnése cianocsoport; R jelentése hidrogénatom, hidroxil- vagy inetoxiesoport, ha R1 jelentése hidrogénatom és R4 jelentése 2-4 szénatomszámú alkilcsoport, ha, és csak akkor, R1 jelentése cianocsoport — vegyületet vagy fiziológiai szempontból alkalmazható savaddíciós sóját a tej zsírtartalmát fokozó mennyiségben adjuk be az állatnak. A találmányban szereplő valamennyi százalékos kifejezés, arány stb. tömegszázalékban, tömegarányban stb. van kifejezve. A találmányban szereplő vegyületek a szerves kémiában és állattenyésztésben ismertek. Néhány vegyület szintézisére kitanítást találunk a 0117647. számú európai szabadalmi közzétételi iratban, amely 1984.09.05-én lett közzétéve. Más vegyületekre a 4 407 819. és a 4 432 995. lajstromszámú USA szabadalmi leírásban találunk kitanítást. A fent meghatározott vegyületek bizonyos csoportjainak alkalmazása különösen ajánlott. Az alábbi korlátozások az előnyös vegyületek specifikus csoportját határozzák meg. Érthetően e korlátozások kombinációjával az előnyös vegyületek újabb csoportjához jutunk. Előnyös, ha a) R jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport; b) R jelentése hidroxilcsoport; c) R jelentése aminocsoport; d) R1 jelentése hidrogénatom; e) R* jelentése cianocsoport; f) R4 jelentése 2-4 szénatomszámú alkilcsoport; g) R“ jelentése (II) általános képletű csoport; h) R4 csoport szekunder vagy tercier; i) R4 jelentése hidroxil-, fluor-, nitro- vagy karbamoilpoport; j) R4 jelentése hidroxil- vagy karbamoilcsoport. A találmány legelőnyösebb egyedi vegyületei: 2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
