203023. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként benzamidszármazékokat tartalmazó, nővénynővekedést szabályozó készítmény
HU 203023B 2-{4-[(2,3-dildór-fenil)-karbamoil]-fenoxi}-propi onamidot (az elméleti hozam 96,2%-a) kapunk; op.: 204-206 °C. 4. példa (Az 1. táblázat szerinti 15. sz. vegyület előállítása) 3,54 g 2-{4-[(2,3-diklór-fenil)-karbamoil]-fenoxi}-propionsavat 30 ml metanolban diszpergálunk, majd cseppenként, 5 perc alatt, szobahőmérsékleten történő keverés közben 0,75 g izopropil-amint adunk hozzá, és az elegyet további 30 percig keverjük. Ezután az izopropil-amin feleslegét és a metanolt bepárlás útján eltávolítjuk, és így maradékként 4,1 g 2-{4-[(2,3-diklór-fenil)-karbamoil]-fenoxi}propionsav izopropü-amin-sót (az elméleti hozam 99%-a) kapunk; op.: 192-194,5 “C (boml.). A továbbiakban kikészítési példákat adunk. 1. példa Nedvesíthető porkészítmény előállítása 40 tömegrész (10) képle tű vegyülethez 52 tömegrész kaolin agyagot és 3 tömegrész fehér karbont adunk, s az elegyet keverőgéppel keverjük és pontjuk. Ezután hozzáadunk 4 tömegrész Sorpol 5039 típusjelű poralakú felületaktív szert (a Toho Kagaku, K.K. védjegyzett terméke) és 1 tömegrész Rapizol BB-75 szert (a Nippon Oil and Fats Co., Ltd. védjegyzett terméke); így a (10) képletű hatóanyagot 40 tömeg% arányban tartalmazó nedvesíthető port kapunk. 2. példa Emulzió koncentrátum előállítása A (6) képletű hatóanyagból húsz tömegrészt feloldunk 42 tömegrésznyi xilol és 28 tömegrésznyi ciklohexanon elegyében, majd hozzáadunk 10 tömegrész Sorpol 800A anionos felületaktív szert (polioxietilén-alkil-aril-éter-szulfát 50 t%-os vizes oldata), és ezt feloldjuk keverés közben. így olyan emulzió koncentrátumot kapunk, amely 20 tömeg%-ban tartalmazza a (6) képletű hatóanyagot. 3. példa Porkészítmény előállítása Az 1. példa szerint előállított, 40 tömeg%-ban az (1) képletű hatóanyagot tartalmazó nedvesíthető porból öt tömegrészt alaposan összekeverjük 0,3 tömegrész Rapizol BB-75 anionos felületaktív szerrel (dialkil-szulfoszukcinát 75 t%-os vizes oldata), és 94,7 tömegrész agyaggal, így olyan porkészítményt kapunk, amely az (1) képletű vegyületet 2 tömeg% arányban tartalmazza. 4. példa Mikroszemcsés készítmény előállítása Az 1. példa szerint előállított, 40 tömeg%-ban a (2) képletű hatóanyagot tartalmazó nedvesíthető porból öt tömegrészt hozzáadunk 93 tömegrész finomszemcsézetű zeolithoz, az elegyet gyorskeverőben alaposan összekeverjük és e keverés közben vízzel hígított két tömegrésznyi poli(oxi-etilén)-dodecil-étert öntünk hozzá. Az elegyet kis mennyiségű vízzel addig keverjük, amíg pormaradvány már nem észlelhető, majd kivesszük az elegyet a keverőbői és 25 légáramban szárítjuk. így olyan mikroszemcsés készítményt kapunk, amely a (2) képletű hatóanyagból 2 tömeg%-nyit tartalmaz. A találmány szerinti növénynövekedést szabályozó készítményt különösen a növények levélzete abszorbeálja jól, onnan azután eljut a növény többi részébe, hogy előnyösen ott fejtse ki hatását, ahol a növekedés különösen erőteljes. A hatékonyság megnyilvánulása változó, az függ a konkrét vegyület szerkezetétől, annak koncentrációjától, a növény fajtájától és fejlettségi fokától. Feltehető, hogy az (I) általános képletű vegyületek a növényi hormonok közül az auxinok, illetvegibberellinek antagonistái. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Növényi növekedést szabályozó készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,001-95 tömeg% (1) általános képletű benzamidszármazékot — ebben a képletben R jelentése hidroxilcsoport, 1- 12 szénatomos alkoxicsoport, (1-7 szénatomos)-alkoxi-(l-7 szénatomos)-alkoxi-csoport, (1-7 szénatomos)-alkoxi-(l-5 szénatomos)-alkoxi-(l -5 szénatomos)-alkoxi-csoport, (2-3 szénatomos)-alkenil-(l-2 szénatomos)-alkoxi-csoport, (2-3 szénatomos)-alkinil-(l-2 szénatomos)-alkoxi-csoport, mono-(l -6 szénatomos)-alkü-amino-csoport, di-(l-5 szénatomos)-alkil-amino-csoport, vagy egy 0-cat általános képletű csoport és ebben cat jelentése alkálifémion, egy alkáliföldfémion egy ekvivalense, tri-(l-5 szénatomos)-alkil-ammónium-ionvagy mono-(l-6 szénatomos)-alkil-ammónium-ion - - tartalmaz, vivőanyag, előnyösen bentonit, zeolit, agyagfélék vagy talkum, és/vagy hígítószer, előnyösen xilol, toluol vagy ciklohexanon és/vagy emulgeálószer, előnyösen polioxietilén-dodecil-éter vagy nemionos vagy anionos felületaktív anyag kíséretében. 2. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2- {4-[(2,3 -diklór-f en il)-karbamoil]-f enoxi}propionsavat, 2-{4-[(2,3-diklór-fenil)-karbamoil]-fenoxi}propionsav-metilésztert, 2-{4-[(2,3-diklór-fenil)-karbamoil]-fenoxi}propionsav-etil-észtert, 2-{4-[(2,3-diklór-fenil)-karbamoil]-fenoxi}propionsav-n-butil-észtert, 2-{4-[(2,3-diklór-fenil)-karbamoil]-fenoxi}propionsav-(2-n-butoxi-etil)-észtert, 2-{4-[(2,3-diklór-fenil)-karbamoil]-fenoxi}propionsav-vinil-észtert vagy 2-{4-[(2,3-diklór-fenil)-karbamoil]-fenoxi}propionsav-dietil-amidot tartalmaz. 3. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-{4-[(2,3-diklór-fenil)-karbamoil]-fenoxi}propionsav-n-dodecil-észtert, 26 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
