202884. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tripeptid-származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 202 884 B

2

Példa

száma

9.

10.

11.

14.

15.

16.

17.

18.

20.

26.

27.

28.

29.

30.

31.

32.

Rl-WT m R2

Vémyomásvál- ACE-gátló R3 tozás (mmHg) aktivitás

9 órával a (IC50,

beadás után*1 mól/1)

egyes

kötés

3 H-21

egyes

kötés

egyes

kötés

egyes

kötés

egyes

kötés

egyes

kötés

egyes

kötés

egyes

kötés

egyes

kötés

egyes

kötés

egyes

kötés

MeO

(CH2)20-egyes

kötés

egyes

kötés

egyes

kötés

egyes

kötés

egyes

kötés

3

3

2

3

3

3

3

3

3

3

3

3

3

3

3

H ÍOI

"N COOH-23

H

H

H

H

H

N COOH

COOH-37-24-45-21-24

N COOH

H

coOH

H

H

^-^N^COOH

H

rVi

COOH

H

(orx

COOH

H

Crx

COOH

H

COOH

H

COOH

H

^^N^ COOH-42-37-29-42-29-38-38-23-26

3,6xl0'8

9,5xl0‘8

3,5xlO'9 4,9x10'9 6,4x10'9 l,3xlO'8 2,lxl0~8

7,5xl0‘9 6,8xl0~9 4,6x10’9 5,4xl0’9 l,lxlO"8 7,2xl0‘9 5,8xl0‘9 5,0xl0‘9 4,6xlO"9

7