202884. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tripeptid-származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 202 884 B

2

számított; C- 54,77%, H- 6,81%, N- 9,46,

Cl- 5,99%;

talált C- 55,07%, H- 7,09%, N- 9,26%,

Cl- 5,79%.

(2S,3aS,7aS)-l-[N2-(Indolin-2(S)-karbonil)-L-lizil-y-D-glutamil]-oktahidro-lH-indol-2-karbonsav (56. példa):

[a)F - -64,3“ (In NaOH);

Elemanalízis eredmények a C29H4iN509.2,25H20 összegképlet alapján:

számított: C- 56,90%, H- 7,47%, N- 11,44%;

talált: C- 56,99%, H- 7,61%, N- 11,15%.

(2S,3aS,7aS)-l-[N2-(2-Tianaftalinkarbonil)-L-lizil-y-D-glutamil]-oktahidro-lH-indol-2-karbonsav (57. példa):

[a]2F - -16,5“ (In NaOH);

Elemanalízis eredmények a C29H38N4O7S.2H2O összegképlet alapján:

számított: C- 55,93%, H- 6,80%, N- 9,00%,

S- 5,15%;

talált: C- 56,08%, H- 6,63%, N- 8,87%, S- 4,94%.

(2S,3aS,7aS)-l-[N2-(2-konoxalinkarbonil)-L-lizil-y- D-glutamil]-oktahidro-lH-indol-2-karbonsav (58. példa):

[a]$ - -15,3“ (In NaOH);

Elemanalízis eredmények a C29H3gN607.1,25H20 összegképlet alapján:

számított: C- 57,56%, H- 6,75%, N- 13,89%;

talált: C- 57,48%, H- 7,00%, N- 13,96%.

(2S,3aS,7aS)-l-[N2-(l-Izokinolinkarbonil)-L-lizil-,y-D-glutamil]-oktahidro-lH-indol-2-karbonsav (59. példa):

[a]# - -51,8“ (In NaOH);

Elemanalízis eredmények a C30H39N5O7.H2O öszszegképlet alapján:

számított C- 60,09%, H- 6,89%, N- 11,68%;

talált C- 59,89%, H- 6,66%, N- 11,61%.

(2S,3aS,7aS)-l-[N2-(6-Metoxi-nikotinoil)-L-lizil-y-D-glutamil]-oktahidro-lH-indol-2-karbonsav (60. példa):

[aW - -18,0“ (H2O);

Elemanalízis eredmények a 027^9^08.1,5^0 összegképlet alapján:

számított: C- 55,09%, H- 7,19%, N- 11,90%;

talált: C- 55,09%, H- 7,44%, N- 11,77%.

(2S,3aS,7aS)-l-[N2-(6-Etoxi-nikotinoil)-L-lizil-y-D-glutamil]-oktahidro-lH-indol-2-karbonsav (61. példa):

[a]F - -16,4“ (H2O);

Elemanalízis eredmények a C28H.t1NjO8.2H2O összegképlet alapján:

számított C- 54,98%, H- 7,42%, N- 11,45%;

talált: C- 55,00%, H- 7,70%, N- 11,27%.

(2S,3aS,7aS)-l-[N2-(6-K16r-nikotinoil)-L-lizil-,y-D-glutamil]-oktahidro-lH-indol-2-karbonsav (62. példa):

[a]F - -21,4” (H20);

Elemanalízis eredmények a C26H36CIN5O7.2H2O összegképlet alapján:

számított: C- 51,87%, H- 6,70%, N- 11,63%,

Cl- 5,89%;

talált: C- 51,78%, H- 6,44%, N- 11,86%,

Cl- 6,05%.

(2S,3aS,7aS)-l-[N2-(2-Hidroxi-benzoil)-L-lizil-y-D-glutamil]-oktahidro-lH-indol-2-karbonsav (63. példa)

[a® - -21,0” (H20);

Elemanalízis eredmények a C27H38N408.1,25H20 összegképlet alapján:

számított: C- 56,98%, H- 7,17%, N- 9,84%; talált: C- 56,83%, H- 7,26%, N- 9,89%.

(2S,3aS,7aS)-l-{N2-[6-(n-Propoxi-nikotinoil)]-L-lizil-y-D-glutamil]-oktahidro-1 H-indol-2-karbonsav (64. példa):

[a]l‘ - -25,2“ (In NaOH);

Elemanalízis eredmények a C29H43N508.1,5H20 összegképlet alapján:

számított: C- 56,48%, H- 7,52%, N- 11,36%; talált: C- 56,56%, H- 7,22%, N- 11,36%.

(2S,3aS,7aS)-l-[N2-(2-Izopropoxi-nikotionil)-L-lizil-y-D-glutamil]-oktahidro-1 H-indol-2-karbonsav (65. példa):

[aji1 - -26,4“ (In NaOH);

Elemanalízis eredmények a C29H43N508.2H20 összegképlet alapján:

számított: C- 55,67%, H- 7,57%, N- 11,19%; talált: C- 55,41%, H- 7,80%, N- 11,05%.

(2S,3aS,7aS)-l-[N2-(3-hidroxi-benzoil)-L-lizil-y-D-glutamil]-oktahidro-lH-indol-2-karbonsav (66. példa):

[a]£> - -29,8” (In NaOH);

Elemanalízis eredmények a C27H38N408.1,25H20 összegképlet alapján:

számított: C- 56,98%, H- 7,17%, N- 9,84%; talált: C- 57,07%, H- 7,16%, N- 9,79%.

(2S,3aS,7aS)-l-tN2-(4-Hidroxi-3-metoxi-benzoil)-L-lizil-y-D-glutamil]-oktahidro-lH-indol-2-karbonsav (67. példa):

[aF - -17,9“ (H20);

Elemanalízis eredmények a C2sH.10N4O9.2H2O összegképlet alapján:

számított: C- 54,89%, H- 7,24%, N- 9,14%; talált: C- 54,95%, H- 7,26%, N- 9,04%.

(2S,3aS,7aS)-l-[N2-(3-Hidroxi-4-metoxi-benzoil)-L-lizil-y-D-glutamil]-oktahidro-1 H-indol-2-karbonsav (68. példa):

[aF - -40,0“ (In NaOH);

Elemanalízis eredmények a C28H4oN409.3,25H20 összegképlet alapján:

számított: C- 52,95%, H- 7,38%, N- 8,82%; talált: C- 52,86%, H- 7,07%, N- 8,97%.

(2S,3aS,7aS)-l-(N2-(2-Hidroxi-4-metil-benzoil)-L-lizil-y-D-glutamil]-oktahidro-lH-indol-2-karbonsav (69. példa):

[áff - +37,4” (In NaOH);

Elemanalízis eredmények a C2sH40N.tO8.lH2O összegképlet alapján:

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

19