202867. lajstromszámú szabadalom • FANTÁZIA (fiókos bárszekrény)
1 HU 202 867 B 2 IR (KBr) v (cm'1)-' 3300 (NH), 1710 (CO-NH), 1680-1620 (COOH; N-C-O) űF- -150° (c-2,5 n HCl-ban) 2. Példa 13,3 g 0,1 mól L-tiazolidin-4-karbonsav 50 ml 2 n nátrium- hidroxidban lévő oldatához keverés közben, a hőmérsékletet 0 ‘C- on, a pH-t 7,5-8,5 értéken tartva egyidejűleg hozzácsepegtetünk 2 n nátrium-hidroxidot, és 14,8 g (0,1 mól) L-piroglutamoil-kloridot, amely utóbbit a 4 278 681. számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi bejelentés szerint állíthatunk elő. Az adagolás befejezése után a reakcióelegyet vákuumban 1/2 térfogatra pároljuk be, tömény hidrogénkloriddal megsavanyítjuk, a 0 °C hőmérsékleten állás közben képződő kristályokat kiszűrjük, és vízből átkristályosítjuk. így 49%-os hozammal 12 g terméket nyerünk, amely termék jellemzői azonosak az 1. példában kapott termékével. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) képletű 3-L-piroglutamil-L-tiazolidin-4-karbonsav és gyógyászati célra alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy az L-piroglutaminsav aktivált észterét L-tiazolidin-4-karbonsavval reagáltatjuk, majd kívánt esetben a kapott (I) képletű vegyület sóvá alakítják. (Elsőbbsége: 1987. 01. 26.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást dímetil-szulfoxidban, dimetil-formamidban vagy alifás dialkil-amidokban bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 01. 26.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a piroglutaminsav aktivált észtereként a pentaklór-fenollal, 2,4,5-triklór-fenollal vagy N- hidroxi-szukcinimiddel alkotott észtert alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 01. 26.) 4. Eljárás immunstimuláló, antitoxikus, gyulladásgátló, antioxidáló és öregedés-gátló aktivitású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) képletű vegyületet vagy gyógyászati célra alkalmas sóját gyógyászati célra alkalmas segédanyaggal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 01. 26.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás tabletta, kapszula, szubkután tabletta, granulum vagy oldat formájú, orális vagy parenterális alkalmazásra megfelelő készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987. 01. 26.) 6. Eljárás az (I) képletű 3-L-piroglutamil-L-tiazolidin-4-karbonsav és gyógyászati célra alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy az L-piroglutaminsav sav-kloridját L-tiazolidin-4-karbonsavval reagáltatjuk, majd kívánt esetben a kapott (I) képletű vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988. 01. 25.) 7. A 6. igénypont szeimti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást vízben 0 ”C hőmérsékleten lúg jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1988. 01. 25.) 8. Eljárás immunstimuláló, antitoxikus, gyulladásgátló, antioxidáló és öregedés-gátló aktivitású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 6. igénypont szerint előállított (I) képletű vegyületet vagy gyógyászati célra alkalmas segéd és/vagy összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988. 01. 25.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás tabletta, kapszula, szubkután tabletta, granulum vagy oldat formájú, orális vagy parenterális alkalmazásra megfelelő készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 01. 25.) 5 10 15 20 25 30 35 6
