202865. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 1-(amino-metil)-3-(2-fluor-3-klór-fenil)-4-ciano-pirrol-származékokat tartalmazó fungicid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 HU 202 865 B 2 Alkalmazhatjuk a rakciópartnerként használt (III) általános képlett! amint is megfelelő feleslegben reakciót elősegítő anyagként. A találmány szerinti eljárásban a reakció-hőmérséklet széles határok között változhat. Általában 0 °C és 120 °C, előnyösen 20 °C és 90 °C közötti hőmérsékleten dolgozunk. A találmány szerinti eljárásban 1 mól (II) képlett! 3-aril-4-ciano-pirrolra számítva általában 1,0-2,0 mól, előnyösen 1,0-1,5 mól (IE) általános képlett! amint, és 1,0-2,0 mól, előnyösen 1,0-1,5 mól formaldehidet használunk. A formaldehidet vagy' vizes oldatként, paraformaldehidként, vagy 1,3,5-trioxánként alkalmazzuk. Előnyösen vizes oldatot használunk. A reakció lefolytatását, a reakcióelegy feldolgozását és az (I) általános képlett! végtermék feldolgozását ismert módon végezzük (133 247 számú európai szabadalmi leírás). A találmány szerinti hatóanyagok fungicid szerként alkalmazhatók. A fungicid készítményeket a növényvédelemben a Plasmodiophoromycetes, Oomycetes, Chytridiomycetes, Zygomycetes, Ascomycetes, Basidiomycetes, Deuteromycetes ellen alkalmazhatjuk. Példaként, de nem korlátozó értelemben megemlítjük a következő, gombás fertőzéseket okozó kórokozókat: Pythium-fajok, így például Pythium ultimum; Phytophthora-fajok, így például Phytophthora infestans; Pseudoperonospora-fajok, így például Pseudoperonospora humuli vagy Pseudoperonospora cubensis; Plasmopara-fajok, így például Plasmopara viticola; Peronospora-fajok, így például Peronospora pisi vagy P. brassicae; Erysiphe-fajok, így például Erysiphe graminis; Sphaerotheca-fajok, így például Sphaerotheca fuliginea; Podosphaera-fajok, így például Podosphaera leucotricha; Venturia-fajok, így például Venturia inaequalis; Pyrenophora-fajok, így például Pyrenophora teres vagy P. graminea; (Konidium forma: Drechslera, Syn: Helminthosporium); Cochliobolus-fajok, így például Cochliobolus sativus; (Konidium forma: Drechslera, Syn: Helminthosporium); Uromyces-fajok, így például Uromyces appendiculatus; Puccinia-fajok, így például Puccinia recondita; Tilletia-fajok, így például Tilletia caries; Ustilago-fajok, így például Ustilago nuda vagy Ustilago avenae; Pellicularia-fajok, így például Pellicularia sasakii; Pyricularia-fajok, így például Pyricularia oryzae; Fusarium-fajok, így például Fusarium culmorum; Bontrytis-fajok, így például Botrytis cinerea; Septoria-fajok, így például Septoria nodorum; Leptosphaeria-fajok, így például Leptosphaeria nodorum; Cercospora-fajok, így például Cercospora canescens; Altemaria-fajok, így például Altemaria brassicae; Pseudocercosporella-fajok, így például Pseudocercosporella herpotrichoides; Sclerotinia-fajok, így például Sclerotinia sclerotiorum. A növények a hatóanyagokat jól elviselik a növényi fertőzések leküzdéséhez szükséges koncentrációban, és így kezelhetők a készítménnyel a földfeletti növényi részek, a növény, a vetőmagvak és a talaj is. A találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagok különösen jól alkalmazhatók a rizs fertőzéseinek a leküzdésére, így például a rizsfoltosodás (Pyricularia oryzae) ellen, vagy pedig a gyümölcsök és zöldségek fertőzéseivel szemben, így például a szürkefoltosodás (Botrytis cinerea) ellen. A vegyületek jó in vitro hatásúak is. A hatóanyagokat fizikai és/vagy kémiai tulajdonságaiktól függően a szokásos készítményekké formálhatjuk. Ilyenek az oldatok, az emulziók, a szuszpenziók, a porok, a habok, a paszták, a granulátumok, az aeroszolok, valamint polimer anyagokba és vetőmagoknál alkalmazott anyagokba ágyazott kapszulázott készítmények, továbbá az ULV hideg és meleg ködkészítmények. A készítményeket ismert módon állítjuk elő, például úgy, hogy a hatóanyagokat kötőanyagokkal, azaz folyékony oldószerekkel, nyomás alatt cseppfolyósított gázokkal és/vagy szilárd hordozóanyagokkal keverjük össze adott esetben felületaktív anyagok, azaz emulgeálószerek és/vagy diszpergálószerek és/vagy habképző szerek egyidejű alkalmazásával. Ha kötőanyagként vizet használunk, segédoldószerként például szerves oldószereket alkalmazunk. A folyékony oldószerek a következők lehetnek: aromás szénhidrogének - így xilol, toluol, vagy alkil-naftalinok -, klórozott aromás vagy alifás szénhidrogének - így klór-benzol, klór-etilén, metilén-klorid, alifás szénhidrogének így ciklohexán vagy paraffinok, például ásványi olaj frakciók, ásványi vagy növényi olajok -, alkoholok - így butanol vagy glikol -, valamint ezek éterei és észterei, ketonok - így aceton, metiletil-keton, metil-izobutil-keton, vagy ciklohexanon -, erősen poláros oldószerek - így dimetil-formamid vagy dimetil-szulfoxid -, valamint víz. A cseppfolyós gáz hígítószerek vagy hordozóanyagok olyan folyadékok, amelyek normál nyomáson és hőmérsékleten gázhalmazállapotúak, így például az aeroszol-hajtógázok, például a halogénezett szénhidrogének, valamint a bután, a propán, a nitrogén és a szén-dioxid. A szilárd hordozóanyagok például a következők lehetnek: ammóniumsók, természetes kőzetlisztek - így kaolin, agyag, talkum, kréta, kvarc, attapulgit, montmorillonit vagy diatomaföld -, szintetikus lisztfinomságúra őrölt anyagok - így nagy diszperzitásfokú kovasav, alumínium-oxid és szilikátok. Granulátumoknál 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4
