202862. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirrolidinon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

202 862 B

é

(21) A bejelentés száma: 277/87

(22) A bejelentés napja: 1987.01.29. (30) Elsőbbségi adatok:

00346/86 1986.01.30. CH

(51) Int. Cl.5

c 07 P 403/06

C 07 D 207/26 C 07 D 403/14 A 61 K 31/495

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1987.09.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.04.29. SZKV 91/04

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr. Bencze, William, Therwil (CH) Ciba-Geigy Ag., Bázel (CH)

dr. Fröstl, Wolfgang, Bázel (CH) dr. Wilhelm, Max, Riehen '(CH)

(54) Eljárás szubsztituált pirrolidinon-származékok és ezeket tartalmazó

gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű - ahol

Rl jelentése nem szubsztituált vagy halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal egyszeresen szubsztituált fenilcsoport,

X; jelentése 1-7 szénatomos alkilidéncsoport,

X2 jelentése metilén-, etilén- vagy oxo-etiléncsoport, és

R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy valamely (la) általános képletű csoport, ahol X4 jelentése 1-4 szénatomos alkilidéncsoport - szubsztituált pirrolidin-2-onok szabad alakban vagy sóformában történd előállítására.

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (II) és egy (ül) általános képletű - ahol Zi jelentése -Xi-C(-0)-Z3 általános képletű csoport és Z2 jelentése hidrogénatom, vagy Zi jelentése hidrogénatom és Z2 jelentése -C(-0)-Xi-Z4 általános képletű csoport, Z3 és Z4 jelentése minden esetben lehasítható csoport, és R’2 jelentése R2 vagy valamely amino-védőcsoport - vegyületet vagy sóikat egymással kondenzáljuk, és az adott esetben jelenlévő R’2 amino-védőcsoportot lehasítjuk, és kívánt esetben valamely, a fenti eljárással előállított, (I) általános képletű szabad vegyületet sójává vagy egy, az eljárással

előállított sót az (I) általános képletű szabad vegyületté vagy egy másik sóvá alakítunk át.-C-N N-R

i

2

o

(II)

z2-n

N-R.

A leírás terjedelme: 12 oldal (ezen belül 2 ábra)

HU 202 862 B