202847. lajstromszámú szabadalom • Hidroxi-etil-azol-származékokat tartalmazó gombaölő szerek és eljárás a hatóanyagok előállítására
5 HU 202 847 B 6 (4,45(1 1H + 4,61d 1H); AB-rendszer, (6,35d 1H + 6,48d 1H) AB-rendszer; 7,30 m (2H); 7,52m (2H); 7,83s (lip; 8,09s (1H) 57. számú hatóanyag: 1,20 s (3H); 1,22s (3H); 1,30s (9H); 1,79m (2H); (2,28 + 2,62) AB-típus multiplett (2H); 3,2s (3H); 4,42 AB multiplett (2H); 7,03m (2H); 7,91s (1H); 8,20s (1H) 58. számú hatóanyag: 1,20s (3H); 1,28s (3H); 1,29s (9H); 3,28s (3H); 3,65s széles (1H); (4,43d ÍH + 4,58d 1H) AB-rendszer, (6,19d 1H + 6,45d 1H) AB-rendszer; 7,1-7,35 m (4H); 7,8s (1H); 8,Is (1H) A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek kitűnnek a fitopatogén gombák széles spektruma, főleg a tömlősgombák (Ascomycetes) és a bazidiumos gombák (Basidiomycetes) osztályába tartozó fitopatogén gombák elleni jó hatásukkal. Az új vegyületek részben szisztémásán hatásosak, és ezek levél- illetve talajfungicid szerek hatóanyagául alkalmazhatók. Különösen fontos a fungicid hatóanyag szerepe a különböző haszonnövényeket vagy magjaikat, főleg a búzát, rozsot, árpát, zabot, rizst, kukoricát, gyepet, gyapotot, szóját, kávét, cukornádat, a kertészetben a gyümölcsöket és a dísznövényeket, a szőlőt, valamint a zöldségeket, így az uborkát, babot és a tökféléket károsító számos gomba leküzdésében. A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek különösen alkalmasak a következő fitopatogén gombák leküzdésére: Erysiphe graminis, gabonán Erysiphe cichoracearum és Sphaerotheca fuliginea, tökféléken Podosphaera leucotricha, almán Uncinula necator, szőlőn Puccinia-fajok, gabonán Rhizoctonia-fajok, gyapoton és a gyepen ■ jstiiigo-fajok, gabonán és cukornádon enturia inaequalis, almán Helminthosporium-fajok, gabonán Septoria nodorum, búzán Botrytis cinerea, szamócán és szőlőn Cercospora arachidicola, földimogyorón Pseudocercosporella herpotrichoides, búzán és árpán Pyricularia oryzae, rizsen Phytophthora infestans, burgonyán és paradicsomon Fusarium- és Verticillium-fajok, különböző növényeken A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket úgy alkalmazzuk, hogy az ezeket a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó készítményekkel a növényeket bepermetezzük vagy beporozzuk, illetve a növények magját kezeljük. A készítményeket a növények, illetve magjaik gombafertőzöttsége előtt vagy után is lehet alkalmazni. Az új hatóanyagokból a szokásos készítményeket, így oldatokat, emulziókat, szuszpenziókat, porokat, pasztákat és granulátumokat állíthatunk elő. A felhasználási formák teljes mértékben a felhasználás céljához igazodnak; a készítményeknek minden esetben a hatóanyagok finom és egyenletes eloszlását kell biztosítaniuk. A készítményeket ismert módon állítjuk elő, például a hatóanyagnak oldószerrel és/vagy hordozóanyaggal való hígításával, adott esetben emulgeálószert és diszpergálószert is alkalmazva, és hígítószerként vizet használva, segédoldószerként más szerves oldószert is alkalmazhatunk. Segédanyagokként lényegében a következők szerepelhetnek: oldószerek, így aromás vegyületek, például a xilol, klórozott aromás vegyületek, például a klórozott benzolok, a paraffinok, például az ásványolaj-frakciók, alkoholok, például a metanol, butanol, ketonok, például a ciklohexanon, aminok, például az etanol-amin, a dimetil-formamid és a víz; hordozóanyagok, így a természetes kőporok, például a kaolin, agyag, talkum, kréta, a szintetikus kőporok, például a nagyon finom eloszlású kovasavak, szilikátok; emulgeálószerek, így a nemionos és az anionos emulgeálószerek, például a poli(oxi-etilén)-zsíralkohol-éterek, az alkil-szulfonátok és az aril-szulfonátok; diszpergálószerek, így a lignin, szulfitszennylúgok és a metil-cellulóz. A fungicid készítmények hatóanyag-tartalma általában 0,1-95, előnyösen 0,5-90 tömegszázalék. A felhasznált mennyiség a kívánt hatás fajtájától függően 0,02-3 kg hatóanyag/ha vagy több. Az új hatóanyagokat az anyagvédelemben is felhasználhatjuk, például a Paecilomyces variotii ellen. Az új vegyületek némelyike nagyon jó hatást mutat a humánpatogén gombák, így a Trichophyton mentagrophytes és a Candida albicans ellen. A találmány szerinti gombaölő készítményeket, illetve az ezekből készíthető, közvetlen felhasználásra alkalmas készítményeket, így oldatokat, emulziókat, szuszpenziókat, porokat, pasztákat vagy granulátumokat a szokásos módon alkalmazzuk, például permetezéssel, porlasztással, porozással, szórással, csávázással vagy locsolással. Példák a gombaölő készítmények előállítására: I. példa 90 tömegrész 1. számú hatóanyagot elkeverünk 10 tömegrész N-metil-a-pirrolidonnal, és így olyan oldatot kapunk, ami a legfinomabb cseppekre eloszlatva alkalmazható. II. példa 20 tömegrész 5. számú hatóanyagot feloldunk 80 tömegrész xilolból, 8-10 mól etilén-oxidnak és 1 mól olajsav-N-monoetanol-amidnak 10 tömegrésznyi reakciótermékéből, 5 tömegrész dodecil-benzolszulfonsav-kálcium-sóból és 40 mól etilén-oxidnak és 1 mól ricinusolajnak 5 tömegrésznyi reakciótermékéből álló elegyben. A kapott oldatot vízbe öntve és finoman eloszlatva vizes diszperziót nyerünk. III. példa 20 tömegrész 13. számú hatóanyagot feloldunk 40 tömegrész ciklohexanonból, 30 tömegrész izobutanolból, 40 mól etilén-oxidnak és 1 mól ricinusolajnak 20 tömegrésznyi reakciótermékéből álló elegyben. A kapott oldatot vízbe öntve és finoman eloszlatva vizes diszperziót nyerünk. IV. példa 20 tömegrész 17. számú hatóanyagot feloldunk 25 tömegrész ciklohexanolból, 65 tömegrész 210-280 *C forráspont-intervallumú ásványolaj-frakcióból és 40 mól etilén-oxidnak és 1 mól ricinusolajnak 10 tömegrésznyi reakciótermékéből álló elegyben. A kapott oldatot vízbe öntve és finoman eloszlatva vizes diszperziót nyerünk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
