202841. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként piridil-etanol-amint tartalmazó, állatok teljesítményét fokozó készítmények és a hatóanyag előállítására
5 HU 202 841 B 6 R1 R2 C=N ch3 ChN Et 0 // \ ch3 OCHj Különösen kiemeljük a következő aminokat: ammónia, metil-amin, etil-amin, n-propil-amin, izopropil-amin, n-butil-amin, izobutil-amin, terc-butil-amin, piperidin, pirrolidin. A reakciót 0-200 *C, előnyösen 25-125 *C hőmérsékleten folytatjuk le. Előnyösen normál nyomáson dolgozunk. Ha a reakciót illékony amin jelenlétében végezzük, így például ammónia felhasználásával, akkor előnyösen csökkentett nyomáson dolgozunk. Hígítószerként alkalmazhatjuk az összes közömbös szerves oldószert így például alifás és aromás, adott esetben halogénezett szénhidrogéneket így pentánt hexánt heptánt ciklohexánt petrolétert benzint ligroint, benzolt tohiolt, metilén-kloridot, etilén-kloridot, kloroformot, szén-tetrakloridot, klór-benzolt és o-diklór-benzolt továbbá étereket így dietil- és dibutil-étert, glikol-dimetü-étert és diglikol-dimetil-étert, tetrahidrofuránt és dioxánt, nitrileket így például acetonitrilt és propionitrilt benzonitrilt glutársav-dinitrilt, ezenkívül amidokat, így például dimetil-formämidot, dimetil-acetamidot és N-metil-pirrolidont valamint tetrameülén-szulfont és hexametilén-foszforsav-triamidot, továbbá alkoholokat így metanolt, etanolt n- és izopropanolt. A reakciót hígítószer nélkül is elvégezhetjük. A reakciót segédbázis, így például tercier szerves amin, így trietil-amin, tripropil-amin, tributil-amin, NJ'í-dimetil-anilin, piridin jelenlétében is lefolytathatjuk. A (VI) általános képletű aminokat előnyösen feleslegben is alkalmazhatjuk [1 molekula (V) általános képletű vegyülethez 2-10 mól amint adagolunk]. Ha segédbázissal dolgozunk, akkor az (V) általános képletű vegyülethez az aminfelesleget 1-3 mól aminra, előnyösen 1-14 mól amin/1 mól (V) általános képletű vegyületre csökkenthetjük. Ekkor 1 mól (V) általános képletű vegyülethez 1-3 mól segédbázist, előnyösen 1-14 mól segédbázist adagolunk. A reakcióelegy feldolgozása ismert módon történik. Ha az (V) általános képletű vegyületek előállítási eljárásában 2-metil-3-acetil-5-ciano-piridint [(VII) általános képletű vegyidet] és foszfor-oxi-kloridot alkalmazunk kiindulási vegyületként, akkor az eljárás a D reakcióvázlat szerint zajlik. Az eljárásban alkalmazott (VII) általános képletű vegyületek ismertek, vagy ismert eljárás analógiájára előállíthatók [P. Schenone és m társai, J. Heterocycl. Chem. 22, 1530. old. (1985); L. Crombie és munkatársai, J. Chem. Soc. Perlőn Trans 1,677-685. old. (1979)]. Előnyösek azok a (VII) általános képletű vegyületek, amelyek képletében R1 és R2 szubsztituensek jelentése megegyezik az (I) általános képletű vegyületnél ezekre a csoportokra előnyösként felsoroltakkal. A (VII) általános képletű vegyületek közül különösen kiemeljük az (1) és (2) képletű vegyületeket. A reakciót úgy folytatjuk le, hogy egy (VE) általános képletű vegyületet 1-5 mól, előnyösen 1-1,5 mól szervetlen savkloriddal, adott esetben oldószer jelenlétében reagál tatunk. ■ A reakciót 50-150 *C hőmérsékleten, előnyösen normál nyomáson folytatjuk le. Az átalakítást savmegkötőszer jelenlétében is elvégezhetjük. Savmegkötőszerként előnyösen felhasználhatunk tercier szerves aminokat, így például trietil-amint, tripropil-amint, tributil-amint, N,N-dimetil-anilint, piridint. , Hígítószaként felhasználhatjuk az összes közömbös oldószert, így különösen az alifás és aromás szénhidrogéneket, adott esetben halogénezett szénhidrogéneket, így pentánt, hexánt, ciklohexánt, benzolt, toluolt, metilén-kloridot, kloroformot, klór-benzolt, étereket, így dietil-étert, tetrahidrofuránt, dioxánt, nitrileket, észtereket. Előnyös, ha a reakciót hígítószer nélkül végezzük. A feldolgozást ismert módon, a halogénezőszer hidrolízisével és a reakciótermék leszivatásával, illetve az oldószer ledesztillálásával végezzük. A találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagok kedvező melegvérű toxicitás esetén alkalmasak tenyész- és haszonállatok teljesítményfokozására. Ezek a vegyületek elősegítik és gyorsítják a növekedést, a tej- és gyapjúhozamot, valamint javítják a takarmány hasznosítását, a hús minőségét és a hús-zsír arányt a húsoldalra eltolják. Haszon- és tenyészállatokhoz tartoznak az emlősállatok, így például a szarvasmarha, a ló, birka, sertés, kecske, teve, szamár, nyúl,-rénszarvas, dámszarvas, antilop; prémes állatok: így nerc, csincsilla, mosómedve, madarak, így tyúk, liba, pulyka, kacsa; édesvízi és tengői halak, így például pisztráng, ponty, angolna. A hatóanyagokat az állatok nemétől függetlenül az állatok bármely növekedési és teljesítmény fázisában alkalmazhatjuk. A hatóanyagokat előnyösen az intenzív növekedési és teljesítmény fázisokban adagoljuk. Az állatfajtól függően az intenzív növekedési és teljesítményfázis 1-10 évig tart Különösen értékes ezeknek a hatóanyagoknak az alkalmazása fiatal és hízó állatok tartásánál és tenyésztésénél. A hatóanyag alkalmazása vagy közvetlenül történik, vagy az állatok számára megfelelő készítményként enterálisan vagy parenterálisan. A hatóanyag enterális alkalmazása történhet orálisan por formában, tablettaként, kapszulaként, pasztaként, italként, granulátumként, orálisan alkalmazható oldat formában, emulzióként vagy szuszpenzióként, valamint a takarmányon és az ivóvízen keresztül. Parenterális alkalmazás történhet injekcióként, (intramuszkulárisan, szubkután, intravénásán vagy implantálással). Különösen előnyösek azok az alkalmazásra megfelelő készítmények, amelyeket takarmányhoz vagy ivóvízhez keverhetünk. Ebben az esetben a hatóanyagot vagy közvetlenül adjuk a takarmányhoz, vagy ptemixként vagy takarmánykoncentrátumként alkalmazzuk. Takarmányokhoz tartoznak a növényi eredetű takarmányok, így a széna, répafélék, gabona és gabona melléktermékek, melasz, siló, az állati eredetű takarmányok, így a hús, zsír, tejtermékek, csontliszt, halter5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
