202839. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként piridil-ciklopropánkarboxamid-származékokat tartalmazó fungicid készítmények és eljárás a hatóanyag előállítására
9 HU 202 839 B 10 kony készítmények, amelyek diszpergálhatók vízben vagy más diszpergálószcrben és a hatóanyagot folyékony vagy szilárd emulgeálószerrel együtt tartalmazzák, vagy tartalmazhatnak folyékony vivőanyagot is, így xikolt, nehéz aromás ásványolajterméket, izoforont és más nemillékony oldószereket. Fungicid alkalmazásra ezeket a koncentrátumokat vízben vagy más folyékony vivőanyagban diszpergáljuk és rendszerint permetezéssel visszük rá a kezelendő felületre. A tényleges hatóanyag tömegszázaléka változhat a kezelés módjától és rendszerint körülbelül 0,1-95 tömeg% hatóanyagot tartalmaz a fungicid készítmény. A mezőgazdasági készítményekben alkalmazott jellegzetes nedvesítő-, diszpergáló^- vagy emulgeálószerek például az akkil- vagy alkil-aril-szulfonsavak és ezek nátriumsói, a polihidroxi-alkoholok és más típusú felületaktív anyagok, amelyek kelreskedelmi forgalomban vannak. Az alkalmazott felületaktív anyag rendszerint 0,1-15 tömegszázalékát alkotja a fungicid készítménynek. A szórható porok, amelyek szabadon áramlanak, szintén alkalmas készítményfonnák a használatra. Ezek a készítmények a hatóanyagot finomeloszlású szilárd anyagokkal, így talkummal, krétákkal, lisztféleségekkel és más szerves vagy szervetlen szilárd anyagokkal, amelyek diszpeigáló és vivőanyagként szolgának a hatóanyag szánára, együtt tartalmazzák. A pasztákat, amelyek valamely finomeloszlású szilárd hatóanyag homogén szuszpenziói folyadékban, így vízben vagy olajban, különleges célokra használjuk. Ezek a készítmények rendszerint körülbelül 5-95 tömeg% hatóanyagot tartalmaznak, és tartalmazhatnak kis mennyiségben nedvesítő-, diszpergáló- vagy emulgeálószereket is a diszpergálás elősegítésére. A pasztákat szokásosan hígítjuk és így visszük rá a megtámadott felületre. Jellegzetes készítményformák Olaj Alkotóanyag tömeg% 1. számú vegyidet 1 Olajoldószer-nehéz aromás ásványolajtermék 99 100 Emulgeálható koncentrátum Alkotóanyagok • törne g% 2. számú vegyület 50 kerozin 45 emulgeálószer (hosszú láncú etoxilezett poliéter hosszú láncú szulfonáttal alkotott elegye) 5_ 100 Emulgeálható koncentrátum tömeg% 3. számú vegyület 90 Alkotóanyagok tömeg% kerozin 5 emulgeálószer (hosszú láncú etoxilezett poliéter hosszú láncú szulfonáttal alkotod elegye) 5_ 100 Szórható porok és! vagy nedvesíthető porok Alkotó anyagok tömeg% tömeg% tömcg% 4. számú vegyület 0,5 50,0 90,0 attapulgit krétapor 93,5 44,0 4,0 nátrium-lignin-szulfonát nátrium-dioktil-szulfo-5,0 5,0 5,0 szukcinát L0 1,0 1,0 100,0 100,0 100,0 Más készítmények is számításba jöhetnek a fungicid alkalmazásra, így a hatóanyag oldatai olyan diszpergálószerekben, amelyekben teljesen oldhatók a hatóanyagok a kívánt koncentrációban. Ilyen oldószerek az aceton, alkilezetí naftalinok, xilol és más szerves oldószerek. Nyomás alatti spray-k, így aeroszolok, szintén használhatók, amelyekben a hatóanyagok finoman eloszlatott formában vannak jelen, és valamely alacsony forráspontú diszpergáló oldószer, mint hajtóanyag, például freon, elpárolgása hajtja ki azokat. A találmány szerinti fungicid készítményeket hagyományos módon visszük rá a növényekre. A szórható porokat és a folyékony készítményeket porszórókkal, kézi vagy gépi permetezőkkel vihetjük rá a megtámadott felületekre. A találmány szerinti készítményeket alkalmazhatjuk repülőgépről permetezve is, mivel kis mennyiségben hatásosak, por vagy permet alakjában. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Fungicid készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,1-951% egy (I) általános képletű piridil-ciklopropánkarboxamid-származékot, vagy fungicid szempontból elfogadható szerves vagy szervetlen sóját e képletben R halogénatom, 1-3 szénatomos alkoxicsoport; R[ hidrogénatom vagy cianocsoport; R2 hidrogénatom, 1-CH3- vagy 2-CH3-csoport; és X oxigénatom vagy kénatom, és a kártevőirtó szerek készítésénél szokásosan alkalmazott vivőanyagot és/vagy hígítószert, adott esetben felületaktív anyagot és/vagy kívánt esetben más adalékanyagot tartalmaz. (Elsőbbsége: 1987.04.15.) 2. Eljárás (I) általános képletű piridil-ciklopropánkarboxamid-származékok és fungicid szempontból elfogadható szerves vagy szervetlen sóik előállítására - e képletben R halogénatom, 1-3 szénatomos alkoxicsoport; Rj hidrogénatom vagy cianocsoport; R2 hidrogénatom, 1-CH3 vagy 2-CH3 csoport; és X oxigénatom vagy kénatom -, azzal jellemezve, hogy a) X helyén oxigénatomot tartalmazó vegyülctek előállítására egy 2-R-5-(Rramino)-piridint egy, a gyűrűn R2 csoporttal helyettesített ciklopropánkarbonsav-kloriddal reagáltatunk, ahol R, R! és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti, vagy b) X helyén kénatomot tartalmazó vegyületek előállítására az a) eljárás szerint előállított vegyületeket foszfor-pentaszulfiddal reagáltatjuk, és kívánt esetben sótképzünk. (Elsőbbsége: 1987.04. 15.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
