202818. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként szubsztituált fenil-ecetsav-észter-származékokat tartalmazó inszekticid és akaricid készítmény, valamint eljárás a hatóanyagok előállítására
11 HU 202 818 B 12 D. Alkalmazási példa A mexikói babbogár (Epilachna varivestis) lárváira (13) kifejtett pusztító hatás A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket 0,016 t%-os hatóanyag-koncentrációjú vizes emulziók alakjában alkalmazzuk. Ezekbe a hatóanyag-készítményekbe első szíkleveles stádiumban levő közönséges bokorbabot (Phaseolus vulgaris) mártunk be. Ezután a kísérletet úgy folytatjuk tovább, hogy kísérleti egységenként két növényt, összesen négy szíklevéllel vízzel töltött üvegvázákba állítunk és ezeket műanyaghengerrel lefedjük. Ezt követően mindegyik műanyaghengerbe hengerenként 5-5 mexikói babbogár (Epilachna varivestis) lárvát helyezünk (a lárvák a 3. lárvastádiumban vannak) és azokat 3 napon át a hosszúnappalosság körülményei között a hengerben tartjuk. A hatás megítélésének kritériuma a lárvák ezen három nap után észlelt mortalitása. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek közül az 1., 2., 8., 12. és 14. példában leírtakkal elért hatás nagysága > 90%. E. Alkalmazási példa Levélkezeléssel elért profilaktikius hatás barna rizskabóca (Nilaparvata lugens Stal) kártétele ellen Meleg növényházban cserepenként kb. 15 rizsnövényként termesztünk a harmadik levél kifejlődéséig, majd ezeket a 0,11% hatóanyagot tartalmazó vizes készítményekkel csepegő nedves állapotra bepermetezzük. A permet rászáradása után minden egyes cserép köré valamilyen átlátszó anyagból készült hengert helyezünk el. Ezt követően mindegyik cserépre kb. 30 barna riszkabócát (Nilaparvata lugens) helyezünk el, majd 2 napig 26 *C hőmérsékéleten végzett növényházi tárolás után az elpusztuló kabócák számát megállapítjuk. Ezt a kezeletlenül hagyott kontrollcserepek adataival mérjük össze és ezekből Abbott szerint kiszámítjuk a hatásosságot Teljes elpusztítást értünk el azokkal a találmány szerinti vegyületekkel, melyeket a leírás 1., 2„4., 5., 6., 7., 8., 9., 10., 11., 12., 13., 14., 15., 17-23., 26-33., 4L, 42., 43-61., 64., 65., 66., 69;, 70., 72. és 74-81. példája ismertet F. Alkalmazási példa Lóbab (Viciafaba L.) fekete babtetü (Aphisfabae scop.) elleni gyógyító kezelésének hatása Lóbabból (Vicia faba) meleg növényházban mintegy 6 on magas magoncokat termesztünk, cserepenként egyet. Ezután a növényeket a fekete bab te tű (Aphis fabae) tenyészanyagávai megfertőzzük oly módon, hogy egy-egy növényre kb. 100-200 egyedet telepítünk rá. Ezt követi a növények 0,1% hatóanyagot tartalmazó vizes készítménnyel végzett bepermetezése, amit csepegő nedvesség eléréséig végzünk, majd a növényeket növényházban tartjuk 24 *C hőmérsékleten. Két nap múlva meghatározzuk, hogy a levéltetvek közül mennyi pusztul el. A kezelést nem kapott kontrollcserepekhez képest - Abbott szerint - kiszámítjuk a hatás nagyságát A találmány szerinti vegyületek közül az L, 2„5., 8., 12., 14., 15., 17-19., 21-27., 31 .,42., 43., 47., 48., 49., 51-57., 59-61., 64., 66., 69., 72., 74. és 80. példa szerinti vegyületekkel 80-100%-os hatást lehet elérni. G. Alkalmazási példa Közönséges házilégy (Musca domesüca) elleni inszekticid hatás A vizsgálandó vegyület különféle koncentrációjú acetonos oldatából alikvot részeket cseppentünk 9 cm átmérőjű szűrőpapírkorongokra, melyeket ugyancsak 9 cm átmérőjű Petri-csészékben helyeztünk el. A kontrollként szolgáló csészékben levő szűrőpapírra csak acetont cseppentünk. Az oldószer elpárolgása után az így előkezelt felületekre kifejlett házilegyeket (Musca domestica) helyezünk és óraüveggel történő lefedés után a csészéket 24 órán át 22 ‘C-on tároljuk. Ezután számlálással meghatározzuk a mortalitást és azt százalékban fejezzük Iri. A kontrollkísérleteknél észlelt mortalitás értéke 5t%, ugyanakkor az l.,7.,9., 14., 17., 27., 31., 42., 43., 47. és 52. példa szerinti vegyület már 10 ppm vagy ennél is alacsonyabb koncentrációban 100%-os mortalitást eredményezett. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (1) általános képletű fenil-ecetsav-észter-származékok előállítására - ebben a képletben Rj fenilcsoportot jelent, amely adott esetben egy halogénatommal, hidroxilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttaL adott esetben halogénatommal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan helyettesített 1-6 szénatomos alkoxicsoporttal, 2-6 szénatomos alkinil-oxi-csoporttal, 2-6 szénatomos alkenil-oxi-csoporttal, halogénatommal kétszeresen helyettesített 3-6 szénatomos cikloaüril-metoxi-csoporttal, halogén-fenoxi-csoporttal, két halogénatommal, vagy egy halogénatommal és egy 1-6 szénatomos alkoxi-, hidroxil-, halo-(l-6 szénatomos)-alkoxi-, dihalo-(l-6 szénatomos)-alkoxi-, triahlo-(l-6 szénatomos alkoxi)- vagy trifluor-metil-szulfonil-oxi-csoporttal vagy -OX általános képletű csoporttal helyettesítve lehet, mimellett X egy RtCO- vagy egy RgSCV általános képletű csoportot képvisel, melyekben R7 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport és Rt jelentése 1- 4 sz^iatomos alkil- vagy -CF3 csoport, R2, Rj és R41-4 szénatomos alkilcsoportot képvisel; Rj jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil- vagy 2- 6 szénatomos alkinilcsoport és Rt hidrogénatomot, adott esetben egy halogénatommal helyettesített 1-6 szénatomos alkil-, -CF3 csoportot vagy egy -OY általános képletű csoporttal helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoportot jelent és az utóbbiban Y hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy R9CO- általános képletű csoport, amelyben R, jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport -, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R,t R* R3 és lejelentése az (I) általános képlettel kapcsolatban megadott és Z egy halogénatomot képvisel, valamilyen (ül) általános képletű alkohollal reagáltatunk, ahol Rs és R« az (I) általános képlettel kapcsolatban megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1986. 08.15.) 2. Inszekticid és akaricid hatású készítmény, azzal jellemezve, hogy legalább egyféle (I) általános képletű hatóanyagot - melyben Rlt R2, R3, R*. Rs és R* továbbá 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
