202757. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bőrregeneráló, bőrápoló hatóanyagok, illetve azokat tartalmazó készítmények előállítására

HU 202757 A

5

6

az ún. carragenin-ödéma tesztet alkalmaztuk, miszerint a CFY nősténypatkányok talpbőre alá fecskendeztük be az ödémakeltő anyagot, majd ezt követően 5 órával pletizmográfiásan mértük a patkányok lábtérfogatát. Az ödémagátló koncentrátumo- 5

kát fél órával a gyulladáskeltő anyag alkalmazása előtt adagoltuk az állatoknak.

A carrageninnel kapcsolatban még elmondható, hogy az általa kiváltott gyulladás hasonlít legjobban az emberi gyulladásos folyamatokhoz, ami azzal is 10 bizonyítható, hogy az ismert gyulladáscsökkentő farmakonok döntő többsége tesztelhető ezen a modellen.

A vizsgálatok eredményét a 4. ábrán mutatjuk be, melyen a korábbi két (Xi és X2 jelzésű) kompozí- 15

ció ödémagátló tulajdonságát a 190 391. sz. magyar szabadalomban leírt, rendkívül hatásos, 10-komponensű hatóanyagegyüttes hatásával vetettük össze. Ahatékonyság sorrendje: Xi -kompozíció, X2-kompozíció és komplex-10. (Jelzések az ábrán a fenti 20 sorrendben: Xi, X2, K-10.) A biológiai vizsgálatok hibaszórását is figyelembe véve megállapítható, hogy a találmány szerinti preparátumok hatásszintje eléri, illetve meghaladja a K-10 jelzésű ismert készítmény hatását. 25

Az ismertetett hatásvizsgálatok, valamint számos empirikus alkalmazástechnikai és klinikai vizsgálat eredménye—melyet a hatóanyag-koncentrátumok esetében végeztünk — egyértelműen kijelöli a találmány szerinti kompozíciók lehetséges fel- 30 használási körét.

Az Xi jelű kétkomponensű összetétel — a koncentrációtól függően — kiemelkedő gyulladáscsökkentő, ill. bőrnyugtató hatást fejt ki. így a száraz-érzékeny, valamint a problémás bőrre szánt arckré- 35

mekbe és egyéb arcápoló szerekbe célszerű felhasználni. Előnyösen alkalmazhatók olyan készítményekben is, melyek a bőr nagyobb igénybevételét — környezeti ártalmak, fényhatás stb. — hivatottak ellensúlyozni. Ilyen készítmények a nappali krémek, 40

napozók, testápolók, arctonikok. Adjuvánsként ezekbe a késztményekbe az alfa-bizabolol, az allantoin, a természetes nedvesítő faktor, a Hamameliszvíz és egyes antiszeptikumok, mint például a triclosan vagy a cetil-trimetü-ammónium bromid ajánl- 45 ható.

Az X2 jelzésű, a körömvirágolajjal kiegészített kombináció pedig bőrápoló készítményekben — éjszakai krémként, babatejként — használható előnyösen. 50

Az üyen (X2 jelzésű) 3-komponensű hidrofü hatóanyagegyüttes kitűnő hámregeneráló hatásából eredőleg égéses, marásos felületek utókezelésére is alkalmas. Különösen előnyös a kisbabák kipirosodott, gyulladt testrészeinek kezelésére, de az élőké- 55 zelés eredményes, preventív eszköze is lehet.

Készíthetünk vele babakrémet, védőkenőcsöket, fedőkrémeket és hasonlókat. Az X2-koncentrátum sampon- és fürdőkészítményeknek is ideális hatóanyaga, mert itt érvényesülnek a körömvirág-kivo- 60

nat egyéb kedvező tulajdonságai is. A legtöbb esetben előnyös lehet az alfa-bizabolol, mint adjuváns hatóanyag alkalmazása.

A lipofil karakterű, X3-jelzésű kompozíció elsősorban az olajok hatóanyagaként (babaolaj, masz- 65

százsolaj, fürdőolaj) választható, de a V/O-típusú emulziókba is inkorporálható. Kívánt esetben az Xi, X2 és X3 jelzésű kompozíciók készítését, továbbá azok variánsainak összetételét (a-i), melyekre a kiviteli példákban is hivatkozunk.

A komponensek jellemzése:

Hidrofil Összetevők:

Búzacsíra-kivonat:

Sárgásbarna, átlátszó, könnyen mozgó folyadék. Szárazanyag-tartalma: 3-5 tömegszázalék, etanoltartalma: min. 60 térfogatszázalék. Fajlagos tömege: 0,85-0,95 g/cm3, törésmutatója 20 °C-on: 1,36- 1,38,1:1 arányú vizes hígításának a pH-ja 5-7 közt , van.

Kamilla-kivonat:

Sárgásbarna, átlátszó könnyen mozgó folyadék. Szárazanyag-tartalma: 2-4 tömegszázalék, etanoltartalma: min. 36 térfogatszázalék. Fajlagos tömege: 0,90-1,00 g/cm3, törésmutatója 20 °C hőmérsékleten 1,35-1,37, pH-ja 4,5-6,5 közt van.

Körömvirág-kivonat:

Sárgásbarna színű, átlátszó könnyen mozgó folyadék. Szárazanyag-tartalma: 3-5 tömegszázalék, etanol-tartalma: 40 térfogatszázalék. Fajlagos tömege: 0,93-0,99 g/cm3, törésmutatója 20 °C-on 1,35-1,37, pH-ja pedig 5,0-6,5 közt van.

Lipofil összetevők:

Búzacsíraolaj:

Barnásvörös színű, átlátszó olaj. Elszappanosítási száma 160-200, jódszáma 110-130 közötti. Hidroxilszáma max. 6, peroxidszáma max. 20, savszáma max. 25 lehet.

Kamillaolaj:

Frissen kékes, később barna színű olaj. Fajlagos tömege: 0,85-0,95 g/cm3. Azulén-tartalma: min. 0,5% (spektrofotometriás műszerrel). Észterszáma: 5-20 közötti, megengedett savszáma max. 10.

Körömvirágolaj:

Vörös- vagy barnássárga színű olaj. Fajlagos tömege: 0,835-0,935 g/cm3. Törésmutatója: 1,42- 1,46 20 °C hőmérsékleten mérve. Észterszáma: 180-220 közötti, megengedett peroxidszáma: max. 20, savszám pedig max. 3.

A komponensek előállítása:

Gabonacsíraolaj és vizes-alkoholos kivonat előállítása:

A búzacsírát vagy árpacsírát, apoláros oldószerrel, előnyösen diklórmetánnal Soxleth-készüléken kivonatoljuk. A kivonatoló fázist oldószermentesítve nyerjük az olajat.

A visszamaradó drogmaradékot oldószermentesítjük, majd 2 tömegrész 60 °C hőmérsékletű vízzel elkeverjük és hagyjuk kihűlni. Ezután a víz kétszeresének megfelelő etanolt adunk hozzá, mellyel elkeverjük és három napig — időnként kevergetve — állni hagyjuk a zagyot. Végül egy napig -15 °C hőmérsékleten tároljuk a rendszert. Ezt követően tisztára szűrve nyerjük a vizes-alkoholos kivonatot.

4