202752. lajstromszámú szabadalom • Eljárás propiofenon-származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
15 HU 202752B A találmány szerinti vegyület késleltető hatást fejtett ki már 1 mg/kg (i.v.) beadása esetén is, a hatás az adagtól függött, 8 mg/kg (i.v.) beadásánál a hatás már szignif inkáns a kontroli-anyaghoz viszonyítva. Ezek az eredmények azt mutatják, hogy ez a találmány szerinti vegyület gátolja a vizelési ingert a patkányban a hasi ideg átvágásával előidézett neurogén pollakisuria esetében is. 7. példa 5-10 darab 4-5 hetes hím egeret használtunk mindegyik meghatározáshoz. A vizsgálandó gyógyszerkészítményeket (5-8 féle adag) orálisan adtuk be az állatoknak és a Probit-módszerrel számítottuk az LDso-értéket a halálozások számából egy héttel a beadás után. A kapott eredményeket a 10. táblázatban adjuk meg. 10. táblázat (orális beadás Vizsgált vegyület LD50 (mg/kg, p.o.) 1. vegyület 425 2. vegyület 587 3. vegyület 332 4. vegyület 450 összehasonlító gyógyszer 1,333 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás propiofenon-származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított (I) általános képletű propiofenon-szánnazékot vagy annak gyógyszerészetüeg elfogadható savaddíciós sóját, a képletben Rl, R2 és R-3 azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot, halogénatomot, 1 -4 széntomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot, halogén(1-4 szénatomos alkil)-csoportot, 1-4 szénatomos cikloalkilcsoportot képvisel, R4 hidrogénatomot vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, 1 -4 szénatomos alkilcsoportot jelent és A pirrolidino- piperidino-, morfolino-, azepinovagy N-(l-4 szénatomos alkil)-pirrolidinü-csoport, egy vagy több, a gyógyszerkészítésben szokásosan alkalmazott vivőanyaggal vagy hígítószerrel, adott esetben felületaktív és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverve pollakisuria kezelésére alkalmas gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű vegyületként 4’-nbutil-2-metil-3-pirrolidino-propiofenont vagy 4’metoxi-2,2’,3’-trimetil-3-pirTolidino-propiofenont vagy azok gyógyászatüag elfogadható sóját alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű vegyületként 4’etü-2-metü-3-pirrolidino-propiofenont, 4’-ciklohexü-2-metü-3-pirrolidino-propiofenont, 4’-etil- 2-metü-3-piperidino-propiofenont vagy 2,4’-dimetü-3-piperidino-propiofenont vagy azok gyógyászatiig elfogadható sóját alkalmazzuk. 16 5 10 15 20 25 30 35 9
