202752. lajstromszámú szabadalom • Eljárás propiofenon-származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 202752B Az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények hatásosabban késleltetik a vizeletürítés idejét, mint az összehasonlításul alkalmazott készítmények. 5 4. példa Hatás a hólyagnyomásra (macska) Körülbelül 3 kg súlyú Mongrell kifejlett macskákat (intraduodenális beadás esetében, 24 órás koplaltatás) elaltattunk 500 mg/kg uretán és 50 mg/kg 10 alfa-klorozán intraperitoneális beadása útján és a hátukon rögzítettük az állatokat. A hasat középvonala mentén felmetszettük, az urétert elkötöttiik és polietüén csövet süllyesztettünk be a vese felőli oldalba és a húgyhólyag felőli 15 oldalba, majd a vizeletet levezettük és a testből a vese felőli oldalból. Ezt követően meleg, telített konyhasóoldatot vittünk be infúziós szivattyú segítségével a húgyhólyag oldalból. Ezután egy katétert vezettünk a hólyag felső ré- 20 szébe, összekötöttük egy nyomásátvivővel és a hó11 lyagon belüli nyomást rögzítettük a felvevőn. A telített konyhasóoldat infúziós sebességét úgy változtattuk (0,7-6,6 ml/perc), hogy a vizeletürítés a konyhasó oldat bevitele után öt perccel következzen be. Mindegyik vizeletürítési idő késleltetést értékeltük. Az intravénás beadás esetében a gyógyszerkészítményt a jobb combi vénába beépített kanülön át vittük be 30 másodperccel a konyhasóoldat infúziója előtt. A kapott eredményeket a 6. táblázatban foglaljuk össze. Intraduodenális beadás esetében a gyógyszerkészítményt a duodenumba süllyesztett cső útján adagoltuk be a konyhasóoldattal egyidőben szájon át és a vizeletürítés idejét 15 perces időközökben értékeltük 90 percig. A beadás után 30 perccel kapott eredményeket a 7. táblázatban adjuk meg. 12 6. táblázat (intravénás beadás) Vizsgált Adag vegyület (mg/kg, i.v.) Macskák száma Vizeletürítéskésleltetés (másodperc ± S.E.) ED2++ (mg/kg, i.v.) Konyhasóoldat-6 6,6 ± 10,2-1. vegyület 1 5-19,2 ± 6,6 4 5 70,8 ± 27,0 5,6 8 5 170,4 ± 48,0 Összehasonlító 1 5 12,0 ± 10,8 gyógyszer 4 7 39,0 ± 43,8-8 4-16,8 ± 36,8 ++Adag, amely 2 perccel késleltette a vizeletürítés idejét +Jelentős mértékű eltérés a kontrolitól p 0,05-nél 7. táblázat Intraduodenális beadás (30 perc után) Vizsgált vegyület Adag (mg/kg, i.d.) Macskák száma Vizeletürítéskésleltetés (másodperc ± S.E.) ED2+ víz-5 22,2 ± 16,2-1. vegyület 12,5 3 49,8 ± 8,4 25,0 4 105,0 ± 10,8++ 39 50,0 4 128,4 ± 37,8 Összehasonlító 30,0 4-45,6 ± 37,8 gyógyszer +Adag, amely 2 perccel késleltette a vizeletürítés idejét ++Jelentős mértékű eltérés a kontrolitól p 0,01 -nél 7
