202751. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként 4-szubsztituált imidazolszármazékokat tartalmazó, stressz hatásokra adott vegetatív idegrendszeri válaszokat csökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására
HU 2027$ B A vegyületeket i.v., i.m. vagy orálisan adagolhatjuk, a dózistartomány előnyösen 1 p.g/kg és 10 n-g/kg között van. A medetomidin fogsebészeti beavatkozást megelőző alkalmazását az alábbiakban ismertetjük. 10 egészséges betegnek a harmadik moláris (őrlő) fog kihúzása előtt 20-30 perccel intravénásán 50 jjLg racém medetomidint adunk, véletlenszerű elrendezésű, kereszteződő, placebo-kontrollált II fázisú klinikai vizsgálatban. A helyi érzéstelenítést lidokain/epinefrinnel végezzük. Minden egyes betegnél két műtétet végeztünk, a műtétek között legalább 3 hét telt el. A medetomidint a placeboval szemben mind a betegek, mind a sebész jobbnak értékelte (4. táblázat). Nem észleltünk káros hatást, sem a hemod inamikus paraméterekben, sem a klinikai kémiai vizsgálatokban, sem a betegek szubjektív megítélése szerint. 4. táblázat: Medetomidin hatása a harmadik moláris (őrlő) fog kihúzását megelőző kezelésben (10 beteg, kétoldali műtét) 5 Racém Mindkét Placebo medetomidin szer jobb jobb azonos Betegek véleménye 8 2 0 Fogorvos véleménye 10 0 0 t SZABADALMI IGÉNYPONTOK V 1. Eljárás hatóanyagként racém vagy dextro-4- [l-(2,3-dimetil-fenil)-etil]-lH-imidazolt és/vagy 5 annak nem-toxikus, gyógyászatilag elfogadható sóját tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozóanyagokkal és/vagy egyéb se- 10 gédanyagokkal összekeverjük, és emlősökben operáció alatti stressz-hatásokra adott vegetatív idegrendszeri válaszokat csökkentő hatású gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jelle-15 mezve, hogy hatóanyagként dextro-4-[l-(2,3-dimetil-fcnil)-etil]-lH-imidazolt vagy annak nem-toxikus, gyógyászatilag elfogadható sóját használjuk. 6 20 25 30 I H ( I ) Kiadja: Országos Találmányi Hivatal, Budapest Felelős kiadó: dr. Szvoboda Gabriella KÓDEX 4
