202747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nyújtott hatású tablettázott gyógyszerkészítmények előállítására
HU 202747B 15 Tabletta-összetétel tablettánként a kővetkező: cefaclor-monohidrát tömeg (mg) 392,30 tömeg (%) 71,83 mannitol 70,70 12,95 hidroxi-propü-metilcellulózE-5 58,50 10,71 Eudragit L-100-55 12,00 2,20 sztearinsavpor 7,50 1,37 magnézium-sztearát 5,00 0,94 Ezeknek a tablettáknak az oldódását az előzőekben leírt módszerekkel vizsgáltuk és a következő eredményekhez jutottunk: Oldott cefalexin (halmozott %) Idő (perc) Gyomor-módszer Szimulált GI módszer 30 20 21 60 31 30 90 38 61 120 46 111 180 63 240 79 300 91 360 98 420 103 9. példa Egy Hobart-féle keverőbe betáplálunk 1177 g cefaclor-monohidrátot, 212 g mannitolt és 176 g hidroxi-propil-metil-cellulóz E-5-öt megfelelő szitán keresztül. Az elegyet alaposan összekeverjük és utána 720 ml 5 tömeg%-os, 9:1 tf arányú izopropil-alkohol/víz-eleggyel készített Eudragit L-100-55 oldattal granuláljuk. A teljes granulálási idő körülbelül öt percet vesz igénybe. A nedves granulátumot egy 4. számú szitán át papírral kibélelt tálcákra engedjük és 40 "C-on három óra hosszat szárítjuk. A szárítást éjszakán át folytatjuk szobahőmérsékleten. A megszárított granulátumot egy 16 mesh lyukméretű szitán keresztül egy megfelelő tartályba átszitáljuk. 1100 darab tabletta előállítása érdekében egy vkeverőbe beadagolunk 587 g üy módon készített granulátumot és 26,4 g mannitolt. az elegyet körülbelül harminc percig keverjük, majd 8,25 g sztearinsavport és 5,5 g magnézium-sztearátot adunk az elegyhez és az egészet öt percig keverjük, majd megfelelő tartályba öntjük. A keletkező elegyet egy Stokes F sa jtoló-tablettázó gépen hagyományos módon tablettázzuk. A keletkező tablettákat filmbevonattal látjuk el olyan filmbevonó eleggyel, amely 1,55 tömeg% hidroxi-propil-metil-cellulóz E-50-ből, 0,54 tömeg% glicerinből és 0,75 tömeg% Opaspray Blue szilárd színezékből áll, valamely hagyományos bevonóteknőben. Ezután a tablettákat papírral kibélelt tálcákra tesszük és szárítjuk. 16 Tabletta-összetétel tablettánként a következő: cefaclor-monohidrát tömeg (mg) 392,30 tömeg (%) 68,82 mannitol 94,70 16,61 hidroxi-propü-metilceüulózE-5 58,50 10,26 Eudragit L-100-55 12,00 2,11 sztearinsavpor 7,50 1,32 magnézium-sztearát 5,00 0,88 színes filmbevonat (elmélet) 13,01 Ezeknek a tablettáknak az oldódását az előzőekben leírt módszerekkel vizsgáltuk és a következő eredményekhez jutottunk: Oldott cefalexin (halmozott %) Idő (perc) Gyomor-módszer Szimulált GI módszer 30 18 18 60 28 28 90 36 53 120 46 95 180 66 240 83 300 93 360 97 10. példa Egy Hobart-féle keverőbe betáplálunk 1569 g cefaclor-monohidrátot, 201 g mannitolt és 264 g hidroxi-propil-metü-cellulóz E-5-öt megfelelő szitán keresztül. Az elegyet alaposan összekeverjük és utána 960 ml 5 tömeg%-os 9:1 tf arányú izopropü-alkohol/víz-eleggyel készített Eudragit L-100-55-oldattal granuláljuk. A teljes granulálási idő körülbelül hat percet vesz igénybe. A nedves granulátumot egy 4. számú szitán át papírral kibélelt tálcákra engedjük és 28 °C-on hat óra hosszat szárítjuk. A szárítást éjszakán át szobahőmérsékleten folytatjuk. A megszárított granulátumot egy 16 mesh lyukbőségű szitán keresztül egy megfelelő tartályba engedjük. 1500 darab tabletta előállítása érdekében egy vkeverőbe beadagolunk 781 g ily módon készített granulátumot, 11,25 g sztearinsavport és 7,5 g magnézium-sztearátot. A csúsztatóanyagokat egy 30 mesh lyukbőségű szitán át visszük be. Az elegyet öt percig keverjük és utána megfelelő tartályba töltjük. A keletkező elegyet egy Stkes F sajtolótablettázó gépen hagyományos módon tablettázzuk. A keletkező tablettákat filmbevonattal látjuk el olyan filmbevonó eleggyel, amely 1,55 tömeg% hidroxi-propü-metil-cellulóz E-50-ből, 0,54 tömeg% glicerinből és 0,75 tömeg% Opaspry Blue szUárd színezékből áll, valamely hagyományos bevonóteknőben. Ezután a tablettákat papírral kibélelt tálcákra tesszük és szárítjuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
