202745. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fokozott penetrációs képességű hatóanyag-hordozóként liposzómákat tartalmazó, bőrre, illetve bőrön át a szervezetre hatékony gyógyszerkészítmények előállítására

HU 202745B

lítása

izolált bőrön, penetrációs kamrában

2.1 Triamcinolonacetonid penetrációja 0,1%-os

Triamcinolonacetonid-készítményből 6 óra múlva: 8,26% liposzóma nélkül 5

28,60% liposzómákkal

2.2 Dithranol penetrációja 0,1%-os Dithranolkészítményből 100 perc múlva:

5

liposzómák nélkül: liposzómákkal -1:8.

2.3 A következő összeállítás szemlélteti az emberi bőrbe behatolt hidrokortizon mennyiségét 1%-os hidrokortizon készítményből, amely szokásos készítmény, illetve liposzóma készítmény nátriumklorid/karbamid alkalmazásával vagy anélkül, 100, illetve 1000 perc penetrációs idő után.

6

Makromoláris hidrokortizon-koncentráció az emberi bőrben különböző penetrációs idők után (N-3)

100 perc után

D

Hydrodexon -kenőcs

Hidrokortizon NaCl karbamid nélkül- liposzóma-készítmény NaCl karbamid alkalmazásával

szaruréteg Epidermisz Dermisz 1000 perc után

10977,18 ±5633,10 9,86 ±1,10 4,11 ±2,80

11634,13 ±4101,88 44,04 ±9,14 31,66 ±12,05

11014,08 ±3240,54 47,86 ±6,84 35,00 ±8,23

szaruréteg

Epidermisz

Dermisz

14145,64 ±6003,64 25,84 ±7,99 9,13 ±3,10

16342,40 ±5282,36 70,18 ±12,60 56,01 ± 16,05

19988,34 ±7092,13 98,64 ±11,96 71,22 ±9,20

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás fokozott penetrációs képességű, hatóanyaghordozóként koleszterin - lecitin felépítésű liposzómákat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, mimellett a dermálisan, illetve transz- 30

dermálisan adagolható hatóanyagok a liposzómákban oldott, emulgeált, vagy szuszpendált állapotban találhatók, azzal jellemezve, hogy penetrációfokozó anyagként 2-20 tömeg% karbamidot alkalmazunk. 35

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként kortikoidot alkalmazunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként antracéntriolt alkalma- 40

zunk.

4. Az 1 -3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagkeveréket tartalmazó gyógyszerkészítményeket állítunk elő.

5. Az 1 -4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagkeverékként kortikoid-antracéntriol keveréket alkalmazunk.

6. Az 1-3., vagy 4-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kortikoidként triamcinolont alkalmazunk.

7. Az 1. vagy 3-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy antracéntriolként dithranolt alklamazunk.

8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 0,1-3 tömeg% hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítményeket állítunk elő.

Kiadja: Országos Találmányi Hivatal, Budapest Felelős kiadó: dr. Szvoboda Gabriella

KÓDEX

4