202727. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként alfa, omega-aminoalkohol-származékot tartalmazó készítmény rovarok és atkák elűzésére és eljárás a hatóanyagok előállítására
HU 202727B 1 mól közbenső termékre vonatkoztatva. Az ezt követő N-alkilezéshez adott eseten 1 mól NH-közbenső termék találása után 1-10 mól, előnyösen 1-1,5 móül R-Y’vegyűletet alkalmazunk. Ha szükséges bázis alkalmazása, akkor ennek mennyisége 1 mól NH-közbenső termékre 1-4, előnyösen 1-1,5mól. Az (I) általános képletű rovar- illetve atkaűző szerek hatása sokáig tart. Ezáltal káros vagy terhes szívó és harapó rovarok és atkák elleni védekezésül alkalmazhatók. A szívó rovarokhoz tartoznak a dalos szúnyog (például Aedes-, Culex- és Anopheles-fajták), lepkeszúnyogok (Phlebotomák), papatácsi szúnyogok (Culicoides-fajták), kolumbácsi legyek (Simuliumfajták), szuronyos legyek (például Stomoxys calcitrans), Tsetse-legyek (Glossina-fajták), böglyök (Tabanus-, Haematopota- és Chrysops-fajták), házüegyek (például Musca domestica és Fannia canicularis), kék dongólegyek (például Sarcophaga camaria), Myiasis (például Lucüia cuprina, Chrysomyia chloropyga, Hypoderma bovis, Hypoderma lineatum, Dermatobia hominis, Oestrus ovis, Gasterophüus intestinalis, Cochliomyia hominovorax), vérszívó poloskák (például Cimex lectularius, Rhodnius prolixus, Triatoma infestans), (például Pediculuss humánus, Haematopinus suis, Damalina ovis), tetűlegyek (például Melaphagus orinus), bolhák (például Pulex irritans, Cthenocephalides canis, Xenopsylla cheopis) és maró szöcskerákok (például Dermatophilus penatrans). A harapó rovarokhoz tartoznak a csótányok (például Blattella germanica, Periplaneta americana, Blatta orientális, Supella supeÜectilium), (például Sitophüus granaria, Tenebrio molitor, Dermestes lardarius, Stegobium paniceum, Anobium puntactum, Hylotrupes bajulus), termeszek (például Reticulitermes lucifugus) és hangyák (például Lasius niger). Az atkákhoz tartoznak a kullancsok (például Ornithodorus moubata, Ixodes ricinus, Boophilus microplus, Amblyomma hebreum), és a szűkebb értelemben vett atkák (például Sarcoptes scabiei, Dermanyssus gallinae). A találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagokat előnyösen hígítva alkalmazhatjuk a szokásos formált készítmények formájában. Minden kozmetikában szokásos alkalmazási forma használható, üyenek például az oldatok, emulziók, gélek, kenőcsök, pépek, krémek, porok, stiftek, spray-k vagy aeroszolok. A nemkozmetikus területen történő alkalmazás során a hatóanyagokat például granulátum, olajpermet, vagy lassan lebomló készítményekbe dolgozzuk be. A készítményeket ismert módon állíthatjuk elő, mégpedig úgy, hogy elkeverhetjük vagy hígítjuk a hatóanyagokat oldószerekkel, például xilollal, klórbenzollal, parafinnal, metanollal, etanollal, izopropanollal, vízzel vagy hordozóanyagokkal, péládul kaolinnal, agyaggal, talkummal, krétával, nagydiszperzitású kovasavval, szüikáttal, vagy emulgeálószerekkel, például polioxietüén-zsírsav-észterrel, polioxietüén-zsíralkohol-éterrel, alkü-szulfonáttal, arü-szulfonáttal és diszpergálószerekkel, például 5 lignin-, szulfüúgokkal, metü-cellulózzal. A találmány szerint előállított hatóanyagokat elkeverhetjük egymással vagy pedig más ismert hatóanyagokkal, például nap ellen védő szerekkel. A készítmények általában 1-50 tömeg% hatóanyagot tartalmaznak. A vérszívó rovarok vagy atkák elleni védelemhez a hatóanyagokat vagy felvisszük az ember vagy állat bőrére, ruhadarabjára vagy pedig más tárgyakat kezelünk vele. Impregnáló adalékként például textíliákhoz, ruhadarabokhoz, csomagolóanyagokhoz, valamint polírizó, tisztító és ablaktisztító szerek adalékaként is alkalmazhatók. A következő példák a találmány szerint előállított hatóanyagok alkalmazását, és a készítmények előállítását szemléltetik. 1. Formálási példa Bőrre való alkalmazáshoz 30 tömegrész találmány szerinti hatóanyagot elkeverünk 1,5 tömegrész parfümmel és 68,5 rész izopropanollal. Az izopropanol helyett etanolt is használhatunk. így egy emulzió formájú rovarűzőszert kapunk. 2. Formálási példa Aeroszol előállítása bőrre való felszóráshoz 50 tömeg% hatóanyag oldatot 50 tömeg%-osFrigen 11/12-vel együtt (halogénezett szénhidrogén hajtógáz) permetező flakonba zárunk. Az 50 tömeg%-os hatóanyag oldat 30 tömegrész hatóanyagból, 1,5 tömegrész parfümből és 68,5 tömegrész izopropanolból áll. 3. Formálási példa Egy másik aeroszol készítményt 40 tömeg% hatóanyag oldatból állítunk össze, amely 20 tömegrész hatóanyagot, 1 tömegrész parfümöt, 79 tömegrész izoprpanolt és 60 tömeg%-os 15:85 térfogatarányú propán-butánt tartalmaz. A formálási példákban az 1., 2., 4., 5. és 6. előállítási példák szerinti vegyületeket használtuk hatóanyagként. 6 4. Rovarüzö tejkészítmény t% - tömeg% 26. példa szerinti hatóanyag 20,01% sztearinsav 8,01% decü-oleát 6,01% cetarüalkohol 4,01% víz 58,01% benzüakohol 1,01% magnézi um-alumínium-szüikát 2,01% parfüm 1,01% 5. Rovarüzö tonik 26. példa szerinti hatóanyag 33,01% etanol 65,51% parfüm 1,51% 6. Rovarüzö tonik 2. példa szerinti hatóanyag 20,01% etanol 79,01% parfüm 1,01% 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4