202559. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alginsav-észterek és-észtersók, e vegyületeket ható- vagy vivőanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények, valamint az e vegyületekből készült szálak és más alaktestek előállítására
HU 202559B felelő fenil-alkilcsoportot tartalmazó alkilezőszert alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az alginsavnak a 21-szénatomon hidroxilcsoportot tartalmazó pregnánszármazékokkal, különösen hidrokortizonnal vagy fluoro-kortizonnal képezett észtereinek az előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő pregnánszármazékokból képezett alkilezőszert alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az alginsav vegyes észtereinek az előállítására azzal jellemezve, hogy az alginsav kvatemer ammóniumsóját valamely az 1. igénypontban adott meghatározásnak megfelelő alkilezőszer részleges észter előállítására elegendő mólekvivalensnyi mennyiségével reagáltat juk, majd a kapott részleges észtert valamely másik, ugyancsak az 1. igénypontban adott meghatározásnak megfelelő aUdlezőszerrel reagáltatjuk tovább. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás az alginsav 1 -4 szénatomos alkanolokkal, különösen etanollal és a 21-helyzetben hidroxücsoportot tartalmazó pregnánszármazékokkal, különösen hidrokortizonnal vagy fluoro-kortizonnal képezett vegyes észtereinek az előállítására azzal jellemezve, hogy a megf elelő szénhidrogéncsoportokat tartalmazó alkilezőszereket alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként aprotikus oldószert alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy aprotikus oldószerként dimetil-szulfoxidot alkalmazunk. 9. az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kvatemer ammónium-sóként az alginsavvalamelyrövidszénláncú tetraalkü-ammóniumsóját alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy rövidszénláncú tetraalkil-ammóniumsóként tetrabutU-ammónium-sót alkalmazunk. 11. az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alginsav-észtert egy szerves oldószer hozzáadásával kicsapjuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alginsav-észtert mossuk és szárítjuk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alginsav valamely nátrium-sójából egy kvatemer ammónium-sót tartalmazó ioncserélő gyantán történő átf olya tás útján előállított alginsav-kvatemer-ammónium-sókat alkalmazunk. 14. A 13 igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kvatemer ammónium-sót tartalmazó ioncserélő gyantaként szulfonsav-gyantát alkalmazunk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a szuifonsav kvatemer ammónium-sójaként 1-6 szénatomos tetraalakil-ammónium-sót alkalmazunk. 51 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alginsav valamennyi karboxilcsoportját észterezzük. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alginsav karboxücsoportjainak legalább 5 és legfeljebb 95%-át észterezzük. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás részleges alginsav-észterek sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a részleges észterek szabad karboxilcsoportjait egy alkálifém-sóval, előnyösen nátriumvagy kálium-sóval, előnyösen nátrium- vagy kálium-sóval alakítjuk át sókká. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás részleges alginsav-észterek sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy a részleges észterek szabad karboxilcsoportjait egy amin-bázissal alakítjuk át sókká. 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás részleges alginsav-észterek sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy amin-bázisként gyógyászati szempontból elfogadható bázist alkalmazunk. 21. A 20. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy amin-bázisként sztreptomicint vagy eritromicint vagy amikacint alkalmazunk. 22. Eljárás alginsav-észtereket vivőanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely gyógyászati hatóanyagot vivőanyagként egy az 1. igénypont szerint előállított, önmagában nem gyógyhatású — ahol az észterező alkohol az 1. igénypontban felsorolt alkoholok valamelyike, kivéve a 21-es szénatomon hidroxilcsoporttal helyettesített pregnánszármazékokat — alginsav-észterrel és kívánt esetben más gyógyszerészeti szempontból elfogadható segédanyaggal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 23. Eljárás alginsav-észtereket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely az 1. igénypont szerint előállított, észterező csoportként egy önmagában gyógyhatású alkohollal, azaz a 21-es szénatomon hidroxilcsoportot tartalmazó pregnánszármazékkal képezett alginsav-észtert, vagy egy önmagában gyógyhatású bázissal képezett alginsav-észtersót gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyaggal és/vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyaggal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 24. Eljárás alginsav-észterekből készült filmek, szálak, fonalak, szivacsos anyagok vagy egyéb formatestek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított alginsav-észtert egy alkalmas szerves oldószerben oldunk, majd az oldatból önmagában ismert módon filmet, szálat, fonalat vagy szivacsos vagy más alaktestet alakítunk ki, ezután az alginsav-észter oldására alkalmazott szerves oldószert egy másik, az első oldószerben oldódó alkalmas, szerves vagy vizes oldószerrel eltávolítjuk. 52 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 27
