202553. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diamino-monokarbonsavból álló izopolipeptidek és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, valamint poliizolizint tartalmazó növényvédőszer
HU 202553 B denzálva 8,7 g ß-poli-Na-benziloxikarboml-L-ct,ßdiaminopropionsavat (90,2%) nyerünk, melyet lg) szerint kezelve 5,6 g poli(ß-L-a,ß-diaminopropionsav)-at kapunk hidrogénbromidos só formájában (88,7%). 9. példa ± -Poliizohomolizin 1 g ±-2,7-diamino-heptánsavból(homolizinből) a 2-helyzetben Z-vel, a 7 -helyzetben Boc-cal védett, Pcp-aktivészter származékot állítunk elő ismert módon. Ebből a kiindulási anyagból az 1. példában leírt eljárás szerint 0,12 g polimert (szabad bázist) állítunk elő, amely optikai forgatóképességet nem mutat. 10. példa ±-Poli(7-2,4-diamino-4-metil-valeriánsav) 1 g ± -2,4-diamino-4-metil-valeriánsavból a 2- helyzetben 2-ClZ-vel, a 4-helyzetben Bpoc-val védett nitrofenilészter származékot állítunk elő ismert módon. Az 1. példában leírt eljárás szerint 0,1 g polimert (szabad bázist) állítunk elő, amely optikai forgatóképességet nem mutat. 11. példa ± -Poli(a)-7,8-diamino-oktánsav) 1 g ± -7,8-diamino-oktánsavból ismert módon a 7-helyzetben 2-ClZ-vel, a 8-helyzetben Bpoc-val védett Tcp-aktívészter származékot állítunk elő, az 1. példában leírtak szerint 0,15 g védett polimert kapunk, amelyből 0,09 g szabad polimert nyerünk, ez optikai forgatóképességet nem mutat. 12. példa A találmány szerinti hatóanyagot tartalmazó injekciós oldat 10 ml fiziológiás NaCl-oldatban 500 mg poliizo- L-lizin-hidrobromid sót oldva injekciós oldatot készítünk, és sterilre szűrjük. 1-10 mg/kg dózisban adagoljuk naponta a beteg állapotától függően. 13. példa A találmány szerinti hatóanyagot tartalmazó tabletták Tablettákat készítünk a következő anyagok felhasználásával: 10 g poliizo-L-lizin sósavas só óOglaktóz lóg szacharóz 20 g kukoricakeményítő 2 g magnézium-sztearát 2 g alginsav Az anyagokat homogenizáljuk, és a keverékből 100 db tablettát préselünk. 14. példa Eljárás növények vírusfertőzésének gátlására 5 g poliizolizinből 100 1 vizes oldatot készítünk, melynek pH-ját 7,0-7,2 közötti értékre állítjuk be NaOH oldat adagolásával, és 1 ml Tween 20 nedvesítő anyagot adunk hozzá. Az oldatot 1 ha területre juttatjuk ki a növények kikelés utáni állapotában. Ezt a kezelést három hét múlva megismételjük. 29 15. példa Növényi vírusfertőzés elleni készítmény A készítményhez a következő anyagokat használjuk: 10 g poliizo-L-lizin-hidroklorid 50 g szacharóz 30glaktóz 10 g kaolin A fenti anyagokat homogenizáljuk, és por formában légmentesen dobozoljuk. Egy doboz tartalma vizes oldással (100 1) és 1,5 ml Tween 20 adagolásával 1 hektár kezelésére elegendő. A permetlevet szokásos módon juttatjuk ki. 16. példa Növényi bírusfertőzés elleni készítmény A készítmény összetétele a következő: 15 g poliizo-L-lizin-hidroklorid 35 g talkum A fenti anyagokat homogenizáljuk, és por formában légmentesen dobozoljuk. A doboz tartalma vizes szuszpendálással, illetve oldással (100 1) és 2 ml Tween 20 adagolásával 1 hektár kezelésére elegendő. A permetlevet szokásos módon juttatjuk ki. 17. példa Növényi vírusfertőzés elleni készítmény 100 g poliizo-L-lizin-hidrokloridot 1000 ml 50%-os etilalkoholban oldunk, és 15 ml Tween 20- at adunk hozzá. Az oldatot sötét üvegben vagy fémdobozban tároljuk. Az üveg, ületve doboz tartalmát 100-100 ml-nyi mennyiségben 100-1001 vízben oldjuk. 1001 oldat 1 hektár kezelésére elegendő. Eljárhatunk úgy is, hogy a 1000 ml alkoholos oldatot 10.0001 vízben oldjuk, s szükség szerint a szokásos módon 1001/ha dózisban kijuttatjuk. A 15-17. példa szerinti készítmények hatóanyagaként poliizo-L-lizint (szabad bázist) is alkalmazhatunk. 30 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás D és/vagy L konfigurációjú, azonos vagy különböző diamino-monokarbonsavakból álló izopolipeptidek és sóik előállítására azonos vagy különböző monomerek kapcsolásával és a kapott dimerek vagy oligomerek polikondenzációjával, azzal jellemezve, hogy az w-aminocsoportján szabad és a peptidkötésben részt nem vevő aminocsoportján ismert módon védett, karboxilcsoportján valamely ismert aktív észter csoporttal védett D vagy L konfigurációjú diamino-monokarbonsavhoz vegyes anhidrides, azidos vagy szuperaktív észteres módszerrel kapcsolunk az aminocsoport jain szelektíven eltávolítható, ismert védőcsoportokkal védett D vagy L konfigurációjú, az előbbivel azonos vagy attól különböző diamino-monokarbonsavat, az így kapott dimer w-amino-védőcsoportját lehasítjuk, és kívánt esetben az w-aminocsoportján szabad dimerhez vegyes anhidrides, azidos vagy szuperaktív észteres módszerrel kapcsolunk az aminocsoportja-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 16
