202552. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 20-izociano-20-(alkil- vagy aril-szulfonil)-delta 16-szteroidok előállítására
HU 202552B 3H), 3,95 (s, 2H), 5,05-5,40 (m, 2H), 6,05-6,30 (m, 0,3H), 6,35-6,60 (m, 0.7H), 7,30, 7,45, 7,80, 7,95 (AB, 4H). 18. példa 3-Metoxi-20-izociano-20-(p-metil-fenil-szulfo nil)-21 -metoxi-19-norpregna-1,3,5( 10), 16-tetraén A cím szerinti vegyületet a 7. példában leírt eljárással állítjuk elő 461 mg (1 mmól) 3-metoxi-17- [izociano-(p-metil-fenil-szulfonil)-metil]-ösztra-l ,3,5(10)-triénből és klór-metil-éterből kiindulva. A kitermelés 355 mg barna olaj. ]H MMR spektrum (CDCI3) 8:0,6-3,1 (m), 0,73 (s), 0,97 (s), 2,42 (s), 3,35, 3,38 (2xs, 3H), 3,70 (s, 3H), 3,97 (s, 2H), 6,0-6,9 (m, 3H), 7,0-7,5 (m, 2H), 7,80,7,93 (1/2 AB, 2H). SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű 20-izociano- 20-(alkil- vagy arü-szulfonil)-delta16-szteroidok - - a képletben az A és B gyűrű (a), (b) vagy (c) részképletű csoport, az (a) és (b) részképletben R21 -4 szénatomos alkoxicsoport, az (a) részképletben a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kettőskötés, Rl jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, halogén-metil-, benziloxi-metil- vagy 1-4 szénatomos 7 alkoxi-metilcsoport és R3 jelentése 1-12 szénatomos alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport — előállítására, azzal jellemezze, hogy egy (II) általános képletű 17-(izociano-alkil- vagy aril-szulfonilmetilén)-szteroidot — a képletben az A és B gyűrű továbbá R3 a fenti — egy QRi általános képletű alkilezőszerrel — Rí a fenti és Q nukleofil csoportra kicserélhető csoport, előnyösen halogénatom — reagál tatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bázikus körülmények között reagáltatunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy közömbös szerves oldószerben reagáltatunk, és bázisként fémhidroxidot, fémalkoholátot, kvatemer ammonium- vagy foszfónium-hidroxidot használunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakcióelegyhez kvatemer ammóniumsóvagy foszfóniumsó- vagy koronaéter-katalizátort adunk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alldlezést fázis-transzfer körülmények között végezzük. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan QRi általános képletű alkilezőszert alkalmazunk, amelyben Q klór-, bróm- vagy jódatom. 8 5 10 15 20 25 30
