202549. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 3'-azido-3'-dezoxi-timidin jód-125 izotóppal jelzett monojód-tirozin-metilészter származékainak előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

202 549 B

__________SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY___________

(22) Bejelentés napja: 1989.02.01. (21)498/89

(51) Int Cl5

C 07 H19/06

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) Közzététel napja: 1990.08.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1991.03.28. SZKV/1991.03.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: _

dr. Mucha István, Budapest, MTAIzotopkutato Intezete, Budapest (HU)

dr. Tanács Béla, Fót,

dr. Tóth Géza, Budapest (HU)

(54) ELJÁRÁS A 3’-AZIDO-3’-DEZOXI-TIMIDIN JÓD-125 IZOTÓPPAL JELZETT MONOJÓD-TIROZIN-METILÉSZTER SZÁRMAZÉKAINAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a 3’-azido-3’-dezoxi-timidin (továbbiakban AZT) radioimmunológiai meghatározására alkalmas új típusú, az (I) általános képlet körébe tartozó, jód-125 izotóppal jelzett, nagy fajlagos aktivitású AZT-monojód-tirozin-metilészter származékok előállítására, ahol X jelentése a (VI) vagy (VII) képlet szerinti csoport. A találmány szerinti célvegyületeket az AZT új típusú, a (II) általános képlet körébe tartozó tirozin-metilészter származékainak jód-125 izotóppal történő radiokémiái jelzésével állítjuk elő. Ezen származékokat a találmány szerint úgy kapjuk meg, hogy az AZT-ből borostyánkősav-anhidriddel előállítjuk annak 5’-0- hemiszukcinil származékát; vagy az AZT 5'-oxo származékát O-karboximetil-hidroxilamin-hemihidrokloriddal reagáltatva előállítjuk az AZT 5’-0- karboximetil-oximino származékát. Az így nyert (ül) általános képlet körébe tartozó új típusú vegyiileteket tirozin-metilészterrel reagáltatva jutunk az új típusú (Ha) illetve (Hb) képletű köztitgroékekhez, melyekből hordozómentes nátrium-(125I)jodiddal az új típusú (la), illetve (Ib) képletű célvegyületeket nyerjük.

A leírás terjedelme: 5 oldal, 3 ábra

HU 202 549 B