202546. lajstromszámú szabadalom • Eljárás peptidoglükán monomer N-acil-származékainak és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására
HU 202546B 20-25 °C-on keverjük. A kapott gélszerű csapadékot 88 ml etil-acetátban további 4 óra hosszat keverjük. A csapadékot leszűrjük, és 45 ml etü-acetátban újra szuszpendáljuk, és további 1 óra hosszat keverjük, majd leszűrjük, és megszárítjuk. így 621 mg terméket kapunk, amelyet 8 g szüikagélen oszlopkromatográfiával tisztítunk, eluálószerként A-oldószerrendszert használunk. A terméket tartalmazó frakciókat egyesítjük, és az oldószert csökkentett nyomáson lepároljuk, és a maradékot megszárítjuk. így 542,5 mg (85%) terméket kapunk, megegyezik a 2. példa termékével. 11. példa N-sztearoü-PGM nátriumsójának előállítása A 2. példa szerint előállított 1276,5 mg (1 mmól) N-sztearoil-PGM-t hozzáadjuk 20 ml vízhez, amelyben előzőleg ekvimoláris mennyiségű nátrium-hidroxidot oldottunk. A kapott tiszta oldatot 1 óra hosszat keverjük, majd liofilizáljuk. így 1281 mg terméket kapunk. 12. példa N-sztearoil-PGM nátriumsójának előállítása A 2. példa szerinti módon, az etü-acetáttal végzett kicsapással kapott nyers terméket vízben szuszpendáljuk, és nátrium-hidroxid segítségével pH-7 értékre semlegesítjük. A kapott tiszta oldatot Sephadex G-25 oszlopra töltjük, és vízzel eluáljuk. A kapott termék megegyezik all. példa szerinti ter9 mékkel. A terméket tartalmazó frakciókat egyesítjük és liofilizáljuk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű peptidoglükán monomer N-acil-származékainak és savaddíciós sóinak előállítására, ahol R jelentése egy 2-18 szénatomos egyenes szénláncú alkilkarbonsav, 5-18 szénatomos elágazó szénláncú alkilkarbonsav, 12-18 szénatomos alkenilkarbonsav vagy egy 7-11 szénatomos aromás karbosnav acücsoportja, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű peptidoglükán monomert egy (III) általános képletű savval acüezünk, ahol R jelentése a fenti, egy bázis jelenlétében, és a kapott terméket kívánt esetben farmakológiaüag elfogadható sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (ül) általános képletű savként egy anhidridet vagy aktív észtert alkalmazunk. 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet vagy annak farmakológiaüag elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hordozóés/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 10 5 10 15 20 25 30 6
