202538. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új béta-laktám-antibiotikumok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

25

HU 202 538 B

26

7. táblázat: (la) általános képletü vegyületek fizikai állandói

Példa

száma

B

T

Qi

02

Hozam

(%)

Olvadáspont (°C)

'H-NMR-spektnim (cfc-DMSO) 8

3.-CH2-(d)

(0

H

72,7

157-160

(bomlás)

2,86 (s, 3H), 3,72 (s, 2H), 4,42 (m, 2H), 4,84 (széles s, 2H), 5,22 (d, 1H), 5,72-6,02 (m, 1H)

4.-ch2-(d)

(g)

H

80,3

128-135

(bomlás)

2,68 (s, 3H), 3,72 (s, 2H), 4,41 (m, 2H), 4,83 (széles s, 2H), 5,23 (d, 1H), 5,70-6,03 (m, 1H),

6,88 (d, 2H), 7,18 (s, 1H), 7,53 (d, 2H), 8,12 (d, 1H)

5.-ch2-(d)

(h)

H

90,9

177-182

(bomlás)

2,68 (s, 3H), 3,70 (széles s, 2H), 4,38 (m, 2H), 4,78 (széles s, 2H), 5,20 (d, 1H), 5,68-6,02 (m, 1H), 6,62-7,32 (m, 4H), 8,45 (d, 1H)

6.-ch2-(d)

(i)

H

84,2

125-128

(bomlás)

2,68 (s, 3H), 3,71 (széles s, 2H), 4,38 (m, 2H), 4,79 (széles s, 2H), 5,20 (d, 1H), 5,66-6,00 (m, 1H),

7.-ch2-(d)

(j)

H

78,6

125-130

(bomlás)

2,69 (s, 3H), 3,71 (s, 2H), 4,40 (m, 2H), 4,85 (s, 2H), 5,21 (d, 1H), 5,68-6,03 (m, 1H),

6,75-7,20 (m, 4H), 8,45 (d, 1H)

8.‘>-ch2-(d)

(k)

H

91,8

129-132

(bomlás)

2,69 (s, 3H), 3,74 (s, 2H), 4,42 (m, 2H), 4,80 (széles s, 2H), 5,25 (d, 1H), 5,68-6,06 (m, 1H), 6,85-7,46 (m, 4H), 8,13 (d, 1H)

9.-ch2-(d)

(1)

H

73,0

148-157

(bomlás)

2,70 (s, 3H), 3,74 (s, 2H), 4,41 (m, 2H), 4,87 (széles s, 2H), 5,27 (d, 1H), 5,70-6,05 (m, 1H), 6,80-7,73 (m, 4H), 8,47 (d, 1H)

10.-ch2-(d)

(tn)

H

84,3

173-177

(bomlás)

2,69 (s, 3H), 3,68 (széles s, 2H), 4,45 (m,

2H), 4,87 (széles s, 2H), 5,23 (d, 1H), 5,70-6,05 (m, 1H), 6,96-7,54 (m, 4H), 8,47 (m, 1H)

11.-ch2-(d)

(n)

H

73,4

105-110

(bomlás)

2,69 (s, 3H), 3,71 (s, 5H), 4,48 (m, 2H), 4,87 (széles s, 2H), 5,21 (d, 1H), 5,70-5,98 (m, 1H), 6,82-7,25 (m, 4H), 8,53 (d, 1H)

12.-ch2-(d)

(o)

ch3

75,0

—

2,47 (s, 3H), 2,70 (s, 3H), 3,72 (s, 2H),

4,40 (m, 2H), 4,85 (széles s, 2H), 5,22 (d, 1H), 68-5,98 (m, 1H), 6,75-7,84 (m, 5H)

13.-ch2-(d)

(0

ch3

93,8

115-118

(bomlás)

2,25 (s, 3H), 2,68 (s, 3H), 3,73 (s, 2H),

4,36 (m, 2H), 4,80 (széles s, 2H), 5,23 (d,

1H), 5,72-6,03 (m, 1H), 6,85-7,50 (m, 5H) .

14.-ch2-(d)

(g)

ch3

86,3

110-117

(bomlás)

2,25 (s, 3H), 2,67 (s, 3H), 3,73 (széles s,

2H), 4,42 (m, 2H), 4,88 (széles s, 2H), 5,23 (d, 1H), 5,66-6,06 (m, 1H), 6,60-7,96 (m, 5H)

15.-ch2-(d)

(q)

ch3

94,9

168-172

(bomlás)

2,37 (s, 3H), 2,68 (s, 3H), 3,73 (széles s,

2H), 4,43 (m, 2H), 4,97 (széles s, 2H), 5,19 (d, 1H), 5,63-6,03 (m, 1H), 6,30-7,56 (m, 3H)

16.-ch2-(e)

(k)

H

90,6

135-138

(bomlás)

3,76 (s, 2H), 4,52 (m, 2H), 4,86 (széles s,

2H), 5,27 (d, 1H), 5,78-6,07 (m, 1H), 6,77-7,43 (m, 4H), 8,14 (d, 1H), 9,63 (s, 1H)

17.1»-ch2-(e)

(q)

H

90,7

160-165

(bomlás)

3,75 (s, 2H), 4,50 (m, 2H), 4,88 (széles s,

2H), 5,25 (d, 1H), 5,70-6,03 (m, 1H), 6,30-7,50 (m, 3H), 8,32 (d, 1H), 9,54 (s, 1H)

14