202534. lajstromszámú szabadalom • Eljárás delta'22-LL-F28249 jelű vegyületek mono- és diepoxiszármazékai és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) Országkód: HU MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI (11) Lajstromszám: LEÍRÁS 202 534 B (22) Bejelentés napja: 1988.03.04. (21) 1074/88 (33) US (51) Int Q5 (32) 1987.03.06. C 07 D 493/24 (31)07/022,846 A 61 K 31/335 (41) (42) Közzététel napja: 1988.09.28. (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.03.28. SZKV 91/03. (72) Feltalálók: Asato, Goro, Titusville, New Jersey Tamura, Susan Yoshiko, San Diego, Kalifornia (US) (73) Szabadalmas: American Cyanamid Co., Stamford, Connecticut (US) (54) ELJÁRÁS A22-LL-F28249 JELŰ VEGYÜLETEK HOMO- ÉS DIEPOXISZÁRMEZÉKAI ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELÓÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az LL-F28249 jelölésű vegyületek új (I) általános képletű, a (C 22,23-helyzetben kettőskötést tartalmazó C(26,27)mono- és C(14,15;26,27)diepoxid-származékainak előállítására. Az LL-F28249 jelölésű vegyületekből előállított 5,23-0,0-védett vegyületet -78 és -20 ”C közötti hőmérsékleten peroxi-karbonsawal regioszelektíven epoxidálják, a védőcsoportot eltávolítják, az 5- hidroxilcsoportot ismét védőcsoporttal látják el, a 23-hidroXilcsoportot tiokarbonilezik, a védőcsoportot eltávolítják, majd a vegyületet hővel bontják. A találmány szerint előállított új vegyületek anthelmintikus, inszekticid, ektoparaziticid, nematocid és akaricid hatásúak. (I) A leírás terjedelme: 7 oldal, 5 ábra HU 202 534 B