202531. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazodiazepin-származékok és az e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 202531 B 13 *y R“ jelentése hidrogénatom és R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy R2 és R3 együtt trimetücsoportot képeznek; R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport; 5 R5 jelentése hidrogén- vagy halogénatom; és amennyiben R2 és R3 együtt trimetüéncsoportot képeznek, úgy az (I) általános képletű vegyületek a y-jelzésű szénatom vonatkozásában (S)- vagy (RS)konfigurációjúak) 10 előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) ^talánps képletű vegyületet (mely képletben A, R2 és R3 jelentése a fent megadott és X jelentése bróm- vagy jódatom, azzal a feltétellel, hogy amennyiben az A és a 2 C atom helyén 15 levő (a) általános képletű csoportban R4 és/vagyR3 halogénatomot képvisel, ez a halogénatom fluorvagy klóratom, ha X brómatomot jelent; illetve fluor-, klór- vagy brómatom, ha X jódatomot képvisel) valamely (Dl) általános képletű vegyülettel reagál- 20 tatunk (mely képletben R1 a fenti jelentésű); vagy b) valamely (TV) általános képletű vegyületet (mely képletben E jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport és R , R3 és A jelentése a fent megadott) valamely -OR’ vagy -OCOR’” csoport leadásáraké- 25 pes szerrel érterezünk, illetve acüezünk (ahol R’ és R”’ jelentése a fent megadott). (Elsőbbsége: 1989.06.05. ) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R’ helyén 2-5 szénatomos alkinücsoportot vagy fenil-, halogén- 30 fenü-, 1 -4 szénatomos alkoxi-fenü- vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alldlcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 35 (Elsőbbsége: 1988.08.31.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás R’ helyén fenü-(l-4 szénatomos alkil)-, halogén-fenü(1-4 szénatomos alldl)-, 1-4 szénatomos alkoxi-fenil-( 1 -4 szénatomos alkü)-, 1 -4 szénatomos alkoxi- 40 (1 -4 szénatomos alkil)- vagy 3 -6 szénatomos cikloalkil-(l—4 szénatomos alkü)-csoportot; R” helyén 1-4 szénatomos alldlcsoportot és R”’ helyén fenü-, 1-4 szénatomos alkü-vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyü- 45 letek előáüítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1989.06.05. ) 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás Rz helyén hidrogénatonaot és R3 helyén metü- 50 csoportot tartalmazó vagy R2 és R3 együttes helyén trimetüén-csoportot és a y-jelzésű szénatomon (S)konfigurációt tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előáüítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (El- 55 sőbbsége: 1989.06.05.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás az A és a 2 C atom helyén levő (a) általános képletű csoport R4 és R5 szimbólumai közül az egyik helyén hidrogénatomot és a másik helyén hidrogén- 60 vagy halogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1989.06.05.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás R4 és R3 helyén hidrogénatomot vagy R4 helyén hidrogénatomot és R5 helyén fluoratomot vagy R4 helyén klórvagy brómatomot és R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előáüítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1989.06.05.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-klór-3-[3- (ciklopropü-metoxi)-1 -propinü]-4,5-dihidro-5-m etü-6H-imidazo[ 1,5-a][ 1,4]benzodiazepin-6-on előáüítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988.08.31. ) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás [3-(7-klór-5,6- dihidro-5-metü-6-oxo-4H-imidazo[ 1,5-a][l ,4]be nzodiazepin-3-ü)-2-propinü]-acetát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988.08.31.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-klór-3-[3- (ciklopropü-metoxi)-3-metÜ-l-butinü]-4,5-dihid ro-5-metü-6H-imidazo[l ,5-a][ 1,4]benzodiazepin -6-on előáüítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988.08.31. ) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-klór-3-[(Z)- 5-hidroxi-3-metil-3-penten-l-inü]-4,5-dihidro-5 -metü-6H-imidazo[ 1,5-a][l,4]benzodiazepin-6-on előáüítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988.08.31. ) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-klór-3-(3- hidroxi-3-metü-4-penten-l-inil]-4,5-dihidro-5- metü-6H-imidazo[l ,5-a][ 1,4]benzodiazepin-6-on előáüítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988.08.31. ) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-klór-3-[(E)- 5-hidroxi-3-metü-3-penten-l-inü]-4,5-dihidro-5 -metü-6H-imidazo[l ,5-a][ 1,4]benzodiazepin-6-on előáüítására, azzal jellemezve, hogya megfelelőkiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988.08.31. ) 13. Eljárás gyógyászati készítmények - különösen antikonvulzív, anxiolítikus, izomrelaxáns és szedatív-hipnotikus hatású és/vagy trankviüáns hatású 1,4-benzodiazepinek vagy hatásukat a központi benzodiazepin-receptorokon keresztül kifejtő más anyagok egyes hatásait vagy összes hatását részlegesen vagy teljesen szelektíven antagonizáló készítmények - előáüítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypontban meghatározott (I) általános képletű vegyületet és kívánt esetben egy vagy több, az (I) általános képletű vegyületekkel szinergizmust nem mutató gyógyászatüag értékes más anyagot inert gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és galenikus formára hozunk. (Elsőbbsége: 1989.06.05.) 14 8
