202531. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazodiazepin-származékok és az e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) Bejelentés napja: 1989.08.28. (33) CH

(21)4422/89

(51) Int a5

(32) 1988.08.31.1989.06.05.

C 07 D 487/04

(31)3237/88,2108/89

C 07 F 487/14

(41) (42) Közzététel napja: 1990.07.30. (45) Megadás meghirdetésének dátuma

A61K31/55

a Szabadalmi Közlönyben: 1991.03.28. SZKV 91/03.

j

(11) Lajstromszám:

202 531 B

C

(72) Feltalálók:

dr. Hunkeler, Walter, Magden dr. Kyburz, Emilio, Reinach (CH) Meier, Marc, Village-Neuf (FR)

(73) Szabadalmas:

F.Hoffmann-La Roche et Co., AG., Bázel (CH)

(54) ELJÁRÁS IMIDAZODIAZEPIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ E VEGYŰLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELÓÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

Az (I) általános képletű új imidiazepin-származékok (mely képletben

A az a- és p-jelzésű szénatomokkal együtt valamely (a) általános képletű csoportot képez;

R1 jelentése hidroxilcsoporttal helyettesített 2-6 szénatomosalkenilcsoport vagy egy-ŐR’, -SR”vagy -OCOR’” csoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport ahol

R’ jelentése 2-5 szénatomos alleinilcsoport vagy fenil-, halogén-fenü-, 1-4 szénatomos alkoxi-fenüvagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoporttal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R” jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R”’ jelentése fenü-, 3-6 szénatomos cikloalküvagy 1 -12 szénatomos alkilcsoport;

Rz jelentése hidrogénatom és

R3 jelen tése 1 -4 szénatomos alkilcsoport; vagy R2 és R3 együtt trimetücsoportot képeznek;

R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1 - 4 szénatomos alkilcsoport;

R5 jelentése hidrogén- vagy halogénatom; és amennyiben Rz és R3 együtt trimetüéncsopor tot képeznek, úgy az (I) általános képletű vegyületek a y-jelzésű szénatom vonatkozásában (S)- vagy (RS)konfigurációjúak)

konvulziók, szorongásos állapotok, feszült állapotok, izgalmi állapotok és alvási zavarok kezelésére vagy megelőzésére és/vagy trankvüláns hatású 1,4- benzodiazepinek vagy hatásukat a centrális benzodiazepin-receptorokon keresztül kifejtő más anyagok egyes hatásainak összes hatásának részleges vagy teljes antagonizálására alkalmazhatók.

HU 202 531 B