202530. lajstromszámú szabadalom • Eljárás védett purin-9-il-alkándiol-származékok előállítására
HU 202530A ta: 156,90, 153,47, 151,32, 138,36, 116,38, 69,77, 63,51,46,10. UC-spektrum (0,1 normál vizes HC1): lambdamax: 253 (epszilon -12,305), lambdamax: 272 (epszilon - 8,495), (0,1 normál vizes NaOH): labmdamax: 256 (epszilon -10,096, lambdamax. 267 (epszilon -10,614). [aj D - -45'C, [af5456 - -54* (c - 0,5, dimetilszulfoxid). IR-spektrum (KBr): 3180 (széles, erős), 3100 (erős), 1695,1650,1605 cm"1. Elemi analízis: CsHi 1N5O3), C,H,N. A6-(2-metoxi-etoxi)-9-(2,3-dihidro-propil)-guanint lényegében a fenti a) lépésben leírt módon eljárva állítjuk elő, azzal az eltéréssel, hogy 2-amino- 6-benziloxi-purin helyett 6-(2-metoxi-etoxi)-guanint [Keillberg, J.: Liljenberg, M.; Johansson, N,G., Tetrahedron Lett., 27, 877 (1986)] használunk, majd a védőcsoportot a fenti b) lépésben leírt módon hasítjuk le. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (IV) általános képletű védett purin-9- il-alkándiol-származékok - e képletben alkialk2 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkiléncsoport, B jelentése adenin-9-il-csoport vagy guanin-9- ü-csoport, PG jelentése trifenil-metü-csoport, p-metoxifenil-difenil-metil-csoport vagy di(p-metoxi-fenü)-fenü-metü-csoport, R jelentése hidrogénatom vagy (a) általános képletű csopport, amelyben Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül 1 -6 szénatomos alkilcsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű dióiban - a képletben alki, alk2 és B jelentése a tárgyi körben megadott -9 jelenlevő purinvázas bázis aminocsoportját, valamint az alkillánchoz kapcsolódó, láncvégi hidroxilcsoport ját megvéd jük, és kívánt esetben a kapott, R helyén hidrogénatomot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet először egy fém-hidriddel, majd egy (VI) általános képletű dialkil-foszfonáttal - a képletben L jelentése egy szerves lehasadó csoport, R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatjuk. 2. za 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy fém-hidridként alkálifém-hidridet alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (VI) általános képletű vegyületként toziloxi-metil-dialkü-foszfonátot alkalmazunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy fém-hidridként nátrium-hidridet alkalmazunk. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (VI) általános képletű vegyületként toziloxi-metü-dietü-foszfonátot alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás N,3’-0-bisztrifenil-metil-(S)-9-(2’,3’-dihidroxi-propil)adenin vagy N,3’-0-bisz-trifenü-metil-(S)-9-(2’,3’-dihidroxi-propil)-guanin előállítására, azzal jellemezve, hogy (S)-9-(2,3-dihidroxi-propü)-adenint vagy (S)- 9-(2,3-dihidroxi-propü)-guanint klór-trifenü-metánnal reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, N,3’-0-bisztrifenil-metil-2’-0-(dietU-foszfonil-metU)-(S)-9- (2\3’-dihdiroxi-propil)-adenin vagy N,3’-Ó-bisztrifenü-metü-2’-0-(dietil-foszfonil-metü)-(S)-9- (2\3’-dihidroxi-propil)-guanin előállítására, azzal jellemezve, hogy (S)-9-(2,3-dihidroxi-propil)-adenint vagy (S)-9-(2,3-dihidroxi-propü)-guanint klórtrifenil-metánnal reagáltatunk, és a kapott N,3’-0- bisz-trifenü-metU-(S)-9-(2’,3’-dihidroxi-propü)adenint vagy N,3’-0-bisz-trifenil-metil-(S)-9- (2’,3’-dihidroxi-propU)-guanint először nátriumhidriddel, majd toziloxi-metil-dietil-foszfonáttal reagáltatjuk. 10 5 10 15 20 25 30 35 40
