202525. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benztiazol-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU202525B fogadható sóik, valamint a piperazin-származékok N-oxidjai előállítására, ahol Rí jelentése terc-butücsoport, -NR2R3 jelentése piperidino- vagy 4-(l-4 szénatomos alkil)-piperidino-csoport, R4 jelentése -NR5R6 általános képletű csoport, amely adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált piperidino- vagy piperazinocsoport, 4-(2-4 szénatomos alkanoil)-piperazinocsoport vagy 4-(2- 5 szénatomos karbalkoxi)-piperazino-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(terc-butil)- 6-[(4-metü-piperazin-l-ü)-tiokarbonü-amino]-5- (4-metil-piperidin-l-il)-benztiazol és gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(terc-butü)- 6-[(4-metü-piperazin-l-ü)-tiokarbonü-amino]-5- (4-metü-piperazin-l-ü)-benztiazol és gyógyszcrészetileg elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(terc-butil)- 6-[(piperidin-l-U)-tiokarbonü-amino]-5-(4-metil -piperazin-1 -il)-benztiazol és gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(terc-butil)-5- (piperidin-1 -ü)-6-[(piperidin-l -il)-tiokarbonilaminoj-benztiazol és gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(terc-butil-6- [(4-metü-piperazin-l-U)-tiokarbonil-amino]-5- (piperidin-1 -il)-benztiazol és gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(terc-butü)- 6-[(4-karbetoxi-piperazin-l-il)-tiokarbonil-amino ]-5-piperidin-l-U)-benztiazol és gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(terc-butil)-6-[(morfolin-4-ü)-tiokarbonil-amino]-5-(pipe ridin-l-U)-benztiazol és gyógyszerészetüeg elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(terc-butil)-6-[(hexametilén-imin-1 -ü)-tiokarbonil-amino ]-5-(piperidin-l-ü)-benztiazoI és gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-[2-(tercbutü)-5-(piperidin-l-il)-benztiazol-6-il]-N’-(2-di metüamino-etil)-tiokarbamid és gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 11 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-[2-(tercbutil)-5-(piperidin-l-il)-benztiazol-6-il]-N’-(2-di etilamino-etü)-tiokarbamid és gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-[2-(tercbutil)-5-(piperidin-l-ü)-benztiazol-6-ü]-N’-[3-(pi peridin-l-il)-propil]-tiokarbamid és gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-[2-(terc-butil)-5-(piperidin-l-ü)-benztiazol-6-il]-N’-[3-(4 -metil-piperazin-1 -il)-propil]-tiokarbamid és gyógyszerészetüeg elfogadható sóinak előáüítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-[2-(tercbutil)-5-(piperidin-l-ü)-benztiazol-6-U]-N’-[3-(N ,N-dimetil-amino)-propü]-tiokarbamid és gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-[2-(tercbutil)-5-(piperidin-l-il)-benztiazol-6-il]-N’-(2-hi droxi-etil)-tiokarbamid és gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(terc-butil)-6-[(4-metiI-piperidin-1 -ü)-tiokarbonil-amino] -5-(piperidin-l-ü)-benztiazol és gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezbe, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás L-N-{[2-(terc-butü)-5-(piperidin-1 -il)-benztiazol-6-ü]-am ino-tiokarbonil}-prolin és gyógyszerészetüeg elfogadható sóinak előáüítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. . 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás L-N-{[2- (terc-butü)-5-(piperidin-1 -ü)-benztiazol-6-il]-am ino-tiokarbonüj-arginin és gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(terc-butil)-5-(4-metil-piperidin-l-ü)-6-[(piperazin-l-il)tiokarbonil-aminoj-benztiazol és gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 22. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6-[(4-acetilpiperazin-l-ü)-tiokarbonil-amino]-2-(terc-butü)- 5-(4’-metü-piperazin-l-il)-benztiazol és gyógyszerészetüeg elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelőenhelyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk, 23. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(terc-butil)-5-(4-metü-piperidin-l-il)-6-[(4-metü-4-oxido -piperazin-1-il)-tiokarbomil-amino]-benztiazol és gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesí-12 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
