202520. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6,11-dihidro-11-(4-piperidinilidén)-5H-benzo [5,6] ciklohepta [1,2-b]piridinek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU202520 B mas tablettázógépen megfelelő méretű és súlyú tablettákká préseljük. 16. példa Kapszulák Összetevők mg/kapszula mg/kapszula 19 1. Hatóanyag 2. Laktóz, 100 500 gyógyszerkönyvi 3. Kukoricakeményítő, 106 123 élelmiszerminőségű 40 70 4. Magnézium-sztearát 4 7 összesen: 250 700 Az 1., 2. és 3. számú összetevőket alkalmas keverőben 10-15 percig keverjük, utána hozzáadjuk a 4. számú összetevőt, és 1-3 percig keverjük. A keveréket megfelelő kapszulatöltő gépen alkalmas kétrészes kemény zselatinkapszulákba töltjük. 17. példa Parenterális készítmények Összetevő mg/fiola mg/fiola Hatóanyag sterü pora 100 500 A készítményt injekciós vagy bakteriosztatikus víz hozzáadásával készítjük el. 18. példa Injektálható készítmények Összetevők mg/fiola mg/fiola Hatóanyag 100 500 p-Hidroxi-benzoesav-metü-észter 1,8 1,8 p-Hidroxi-benzoesavpropü-észter 0,2 0,2 Nátrium-hidrogén-szulfit 3,2 3,2 EDTA-dinátriumsó 0,1 0,1 Nátrium-szulfát 2,6 2,6 Injekciós minőségű vízzel kiegészítve 1,0 ml-re 1,0 ml-re Elkészítési módszer: 1. A benzoesav-észtereket az injekciós minőségű víz egy részében (körülbelül a végtérfogat 85%ában) 65-70 'C-on oldjuk. 2. Lehűtjük 25-35 ‘C-ra. Bemérjük és felold juk a nátrium-hidrogén-szulfitot, dinátrium-etilén-diamin-tetraacetátot és nátrium-szulfátot. 3. Bemérjük és feloldjuk a hatóanyagot. 4. Az oldatot injekciós minőségű víz hozzáadásával feltöltjük a végtérfogatra. 5. Az oldatot 0,22-es membránon átszűrjük, és megfelelő tárolóedényzetbe töltjük. 6. Az egységeket végül autoklávozással sterilizáljuk. 19. példa Orrpermet (orrspray) 20 mg/ml Hatóanyag 10,0 Fenil-merkuri-acetát 0,02 Glicin, gyógyszerkönyvi 3,7 Szorbitoldat, gyógyszerkönyvi 57,0 Benzalkónium-klorid oldat 0,2 In nátrium-hidroxid-oldat pH-állításhoz-Tisztított víz, gyógyszerkönyvi 1,0 ml-re 20. példa Kenőcs Összetevők mg/g Hatóanyag 1,0-20,0 Benzilalkohol 20,0 Paraffinolaj, gyógyszerkönyvi 50,0 Fehér petrolátum, gyógyszerkönyvi l,0g-ra kiegészítve A hatóanyagot a paraffinolaj egy részében eldiszpergáljuk. Keverés közben 65 ’C-ra melegítjük a fehér petrolátumot, a maradék olajat és a benzilalkoholt, majd keverés közben 50-55 ‘C-ra lehűtjük. Hozzáadjuk a keverékhez az olajban diszpergált hatóanyagot, és összekeverjük. Utána lehűtjük szobahőmérsékletre. 21. példa Krém Összetevők mg/g Hatóanyag 1,0-20,0 Sztearinsav, gyógyszerkönyvi 60,0 Glicerin-monosztearát 100,0 Propüénglikol, gyógyszerkönyvi 50,0 Polietilén-szorbitán-monopalmitát 50,0 Szorbitoldat, gyógyszerkönyvi 30,0 Benzilalkohol 10,0 Tisztított víz, gyógyszerkönyvi, kiegészítve 1,0 g-ra Elkészítés módja; A sztearinsavat, glicin-monosztearátot és polietilén-szorbitán-monopalmitátot 70 °C-ra melegítjük. Külön edényben feloldjuk a szorbitoldatot, benzüalkoholt a vízben, és hozzáadjuk a propilénglikol fele mennyiségét, majd 70 ’C-ra melegítjük. A vizes fázist intenzív keverés közben hozzáadjuk az olajos fázishoz. A hatóanyagot feloldjuk a maradék propilénglikolban, és mikor az előbbi emulzió hőmérséklete 37-40 ’C-ra csökken, hozzáadjuk Kev éréssel homogenizáljuk, és lehűtjük szobahőmérsékletre. A leírásban idézett irodalmi közlemények kitanításai hivatkozási alapul szolgálnak. Mivel a jelen találmányi leírás az egyes speciális megvalósításokra való tekintettel készült, nyilvánvaló, hogy a szakterületen jártasak számos módosí-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
