202519. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,6-dihidro-4H-ciklopenta[b]tiofém-6-karbonsavszármazékok előállítására
HU 202519B lésztereinek vagy amidjainak előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű 2-alkil-5,6-dihidro-4H-ciklopenta[b]tiofén-6-karbonsavat - ahol R jelentése a tárgyi körben megadott - észterezünk, a kapott (Dl) általános képletű származékot- amelyben R jelentése az előbbi és Alk jelentése 1 - 6 szénatomos alkil-csoport - egy (TV) általános képletű aroil-halogeniddel - ahol Ar jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése halogénatom - rcagáltatjuk és a kapott (V) általános képletű vegyületet - ahol Ar, Alk és R jelentése az előbbiekben megadott - hidrolizáljuk, majd kívánt esetben i) az (I) általános képletű savak adott esetben di(1-6 szénatomos alkil)-amino-csoporttal helyettesített 1-6 szénatomos alkilésztereinek előállítására egy (I) általános képletű vegyületet - amelyben Ar és R jelentése a tárgyi kör szerinti - egy megfelelő alkohollal sav jelenlétében, vagy egy megfelelő halogeniddel bázis jelenlétében reagáltatunk; és/vagy ii) sót képzünk; vagy iii) az (I) általános képletű savak amidjainak előállítására egy (I) általános képletű vegyületet - ahol Ar és R jelentése a tárgyi kör szerinti - egy halogénezőszerrel, pl. tionil-kloriddal, kezelünk, majd a kapott savkloridot ammóniával reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1984.07.09.) 2. Eljárás (p általános képletű 5,6-dihidro-4H- ciklopenta[b]tiofén-6-karbonsav-származékok - ahol Ar jelentése adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy egy kisszénatomszámú alkilcsoporttal, kisszénatomszámú alkoxicsoporttal, hidroxi-, nitro- vagy dimetü-amino-csoporttal szubsztituált fenilcsoport; adott esetben egy halogénatommal vagy egy kisszénatomszámú alkücsoporttal szubsztituált tienilcsoport; vagy furilcsoport; és R jelentése kisszénatomszámú alkilcsoport-, és gyógyszerészetileg elfogadható sóik, előnyösen fémsók, továbbá ammóniumsók vagy szerves bázisokkal képzett sók, valamint az (I) általános képletű savak adott esetben di-(l -6 szénatomos alkil)-amino-csoporttal helyettesített 1-6 szénatomos alkilésztereinek vagy amidjainak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű 2-alkil-5,6-dihidro-27 4H-ciklopenta[b]tiofén-6-karbonsavat - ahol R jelentése a tárgyi körben megadott - észterezünk, a kapott (ül) általános képletű származékot - amelyben R jelentése az előbbi és Alk jelentése 1 -6 szénatomos alkilcsoport - egy (IV) általános képletű arü-halogeniddel - ahol Ar jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése halogénatom - reagáltatjuk és a kapott (V) általános képletű vegyületet - ahol a helyettesítők jelentése a megadott, hidrolizáljuk, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Vb) általános képletű vegyületek előállítására - ahol Alk és R jelentése az előbbiekben megadott - egy (Va) általános képletű vegyületet katalitikusán hidrogénezünk, formaldehid jelenlétében, vagy c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező olyan (V) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R és Alk jelentése a tárgyi kör szerinti és Ar jelentése o-helyzetben egy metoxicsoporttal helyettesített fenil-csoport, egy (III) általános képletű vegyületet, a képletben R és Alk jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amely képletben Ar jelentése o-helyzetben egy metoxicsoporttal helyettesített fenil-csoport, és a kapott (V) általános képletű vegyületet, amelyben R és Alk jelentése az előbbi és Ar jelentése o-helyzetben egy hidroxil-csoporttal helyettesített fenil-csoport, metil-jodiddal éterezzük, majd kívánt esetben i) az (I) általános képletű savak adott esetben di(1-6 szénatomos alkil)-amino-csoporttal helyettesített 1-6 szénatomos alkilésztereinek előállítására egy (I) általános képletű vegyületet - amelyben Ar és R jelentése a tárgyi kör szerinti - egy megfelelő alkohollal sav jelenlétében, vagy egy megfelelő halogeniddel bázis jelenlétében reagáltatunk; és/vagy ii) sót képzünk; vagy iii) az (I) általános képletű savak amidjainak előállítására egy (I) általános képletű vegyületet - ahol Ar és R jelentése a tárgyi kör szerinti - egy halogénezőszerrel, pl. tionil-kloriddal, kezelünk, majd a kapott savkloridot ammóniával reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1985.07.08.) 28 5 10 15 20 25 30 35 40 45 15
