202508. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diszubsztituált piperazinszármazékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 202508B 1-7 szénatomos alkoxicsoporttal, cianocsoporttal, halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal, aminocsoporttal, 1-7 szénatomos alkil-amino-csoporttal, di(l-7 szénatomos alkil)-amino-csoporttal vagy 1- 7 szénatomos alkanoil-amino-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, és At2 jelentése szubsztituálatlan vagy halogénatommal vagy 1-7 szénatomos alkoxi-csoporttal egyszeresen szubsztituált fenilcsoport, azzal jellemezve, , hogy a) valamely (Ha) általános képletű vegyületet vagy egy sóját, ahol Xi jelentése karboxicsoport vagy reakcióképes, funkcionálisan átalakított karboxicsoport, és Ari jelentése a fenti egy (üb) általános képletű vegyülettel vagy egy sójával — melyben X2 jelentése hidrogénatom, Ar2 jelentése a fenti — reagáitatunk,vagy b) valamely (Hla) általános képletű vegyületet vagy egy sóját, ahol Ari jelentése a fenti, egy (IHb) általános képletű vegyülettel vagy egy sójával — amelyben X3 jelentése hidroxilcsoport vagy reakcióképes észterezett hidroxiesoport, Ar2 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy c) az olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, amelyekben Ari jelentése 1-7 szénatomos alkoxicsoporttal mono-vagy diszubsztituált fenilcsoport, Ar2 jelentése a fenti, valamely (VI) általános képletű veggyületet vagy egy sóját — ahol Ar° jelentése hidroxicsoporttal mono- vagy diszubsztituált fenilcsoport, és Ar2 jelentése a fenti — allcilezünk, és kívánt esetben- egy (I) általános képletű vegyületet vagy sóját, amelyben Ari jelentése amino- vagy N-(l-7 szénatomos)alkil-amino-csoporttal helyettesített fenilcsoport, alkilezzük, olyan (I) általános képletű vegyület vagy sója előállítására, amelyben Ari jelentése N-(l-7 szénaíomos)alkil-amino-, illetve N- di(l-7 szénatomos)alkil-amino-csoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy ~ egy (I) általános képletű vegyületet vagy sóját, amelyben Ari jelentése amino-csoporttal helyettesített fenilcsoport, acüezzük, olyan (I) általános képletű vegyület vagy sója előállítására, amelyben Ari jelentése (1-7 szénatomos)alkanoü-aminocsoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy- egy (I) általános képletű vegyületet sóvá vagy egy sót az (I) általános képletű szabad vegyületté alakítunk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, ahol At2 jelentése szubsztituálatlan vagy 1-7 szénatomos alkücsoporttal, 1-7 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal egyszeresen szubsztituált fenilcsoport, Ari jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a) valamely (Ha) általános képletű vegyületet vagy egy sóját, ahol Xi jelentése karboxicsoport vagy reakcióképes, funkcionálisan átalakított karboxicsoport, és Ari jelentése a fenti egy (Hb) általános képletű vegyülettel vagy egy sójával—melyben X2 jelentése hidrogénatom, At2 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy b) valamely (Illa) általános képletű vegyületet 21i vagy egy sóját, ahol Ari jelentése a fenti, egy (IHb) általános képletű vegyülettel vagy egy sójával — amelyben X3 jelentése hidroxücsoport vagy reakcióképes észterezett hidroxiesoport, Aj2 jelentése a fenti—reagáltatunk, vagy c) az olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, amelyekben Ari jelentése 1-7 szénatomos alkoxicsoporttal mono-vagy diszubsztituált fenücsoport, At2 jelentése a fenti, valamely (VI) általános képletű veggyületet vagy egy sóját — ahol Ar° jelentése hidroxicsoporttal mono- vagy diszubsztituált fenücsoport, és Ar2 jelentése a fenti — alkilezünk, és kívánt esetben- egy (I) általános képletű vegyületet vagy sóját, amelyben Ari jelentése amino- vagy N-(l-7 szénatomos)alkü-amino-csoporttal helyettesített fenücsoport, alküezzük, olyan (I) általános képletű vegyület vagy sója előállítására, amelyben Ari jelentése N-(l-7 szénatonaos)alkü-amino-, iüetve N- di(l-7 szénatomos)alkü-amino-csoporttal helyettesített fenücsoport, vagy- egy (I) általános képletű vegyületet vagy sóját, amelyben Ari jelentése amino-csoporttal helyettesített fenücsoport, acüezzük, olyan (I) általános képletű vegyület vagy sója előállítására, amelyben Ari jelentése (1-7 szénatomos)alkanoü-aminocsoporttal helyettesített fenücsoport, vagy- egy (I) általános képletű vegyületet sóvá vagy egy sót az (I) általános képletű szabad vegyületté alakítunk át. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogyXi funkcionálisan átalakított karboxü-csoportként észterré, anhidriddé vagy amiddá átalakított karboxü-csoportot tartalmazó (Ha) általános képletű vegyületet alkalmazunk és a kondenzációt adott esetben egy bázisos kondenzáltatószer jelenlétében végezzük. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy Xi helyén halogén-karbonü — így klórkarbonil-csoportot tartalmazó (Ha) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy (Ila) általános képletű vegyületként izatosav-anhidridet alkalmazunk. 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy egy (Ha) általános képletű vegyületet, amelyben Xi jelentése karboxü-csoport, egy dehidratálószer, mint N,N’-diciklohexü-karbodiimid jelenlétében reagáltatunk egy (Hb) általános képletű vegyülettel. 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előáüítására, ahol Ari jelentése 3,5-di(l-4 szénatomos alkoxi)fenü-csoport és Ar2 jelentése 4-halogén-fenil-csopot, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy X3 reakcióképes észterezett hidroxü-csoportként halogén-, mint klóratomot tartalmazó (IHb) általános képletű vegyületet alkalmazunk és a kondenzációt adott esetben egy bázis jelenlétében végezzük. 9. Az 1-8. igénypont bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállí22 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
