202501. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolil-gyűrűt tartalmazó fenoxi-ecetsav-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

HU 202501B

22

21

1. Táblázat

Avizsgált

vegyület

A vizsgált vegyületek hatásossága/Vizelet térfogat növekedés %-ban

1

133

2

112

3

108

4

139

2. Táblázat

A vizsgált vegyület

A vizsgált vegyietek hatásossága/ Húgysav kiválasztás növekedés

%-ban

5

105

6

147

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű fenoxi-ecetsav- 30 származékok, valamint megfelelő sóik előállítására — a képletben

A jelentése 5-pirazolü-csoport vagy legalább egy halogénatommal, 1-8 szénatomos alkil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, fenil-, fenil-(l -4 szénatomos al- 35

kil)-, (1-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkil)-, (1-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkil)- vagy di(l—4 szénatomos alkil)-amino-( 1 -4 szénatomos alkil)-csopor ttal helyettesített 5-pirazolil-csoport; 40

R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil ^söpört;

R2 jelentése hidrogénatom vagy 2-5 szénatomos alkenilcsoport;

X jelentése halogénatom; és 45

Z jelentése oxigénatom vagy metiléncsoport —, azzal jellemezve, hogy

a. |gy (II) általános képletű fenolvegyületet, ahol A, R , X és Z jelentése a tárgyi körben megadott,

egy (Hl) általános képletű ecetsav-származékkal, 50

ahol Y jelentése reakcióképes csoport és R1 jelentése a tárgyi körben megadott, reagál tatunk; vagy

b. Z helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy (IV) általános képletű vegyületet, ahol A, R1, R2 és X jelentése 55

a tárgyi körben megadott, oxidálunk: és

i. Kívánt esetben egyR helyén 1-4 szénatomos

alkilcsoportot tartalmazó (I) álalános képletű vegyületet, R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületté hidrolizálunk, vagy 60

ii. kívánt esetben egy A helyén az 1 -es helyzetben (1-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkil)csoporttal szubsztituált 5-pirazolil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, hidrolízissel A helyén 5-pirazolil-csoportot tartalmazó ve- 65

gyületté alakítunk, vagy

iii. kívánt esetben egy A helyén 5-pirazolü-csoportot vagy a 4-es helyzetben helyettesítetlen, de legalább egy a tárgyi körben meghatározott szubsztituenst tartalmazó 5-pirazolil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet halogénezve A helyén 4-halogén-5-pirazolU-csoportot vagy a 4-es helyzetben halogénatommal helyettesített és legalább egy a tárgyi körben meghatározott szubsztituenssel is helyettesített 5-pirazolil-csoportot tartalmazó vegyületté alakítunk, vagy

iv. kívánt esetben egy A helyén az 1-es helyzetben (1-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttal szubsztituált 5-pirazolü-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet az 1-es helyzetű helyettesítő csoport eltávolítása előtt vagy után halogénezve 4-halogén-4-pirazolil-csoportot tartalmazó vegyületté alakítunk, és

v. kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű fenoxi-ecetsav-származékok előállítására, amelyek képletében R2 jelentése hidrogénatom vagy allilcsoport és X jelentése klóratom, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyieteket alkalmazunk.

3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű fenoxi-ecetsav-származékok előállítására, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyieteket alkalmazunk.

4. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű fenoxi-ecetsav-származékok előállítására, amelyek képletében

A jelentése 5-pirazolilcsoport, 1-(1—4 szénatomos alkil)-5-pirazolü-csoport, 1 -(1 —4 szénatomos alkil)-4-halogén-5-pirazolü-csoport, l-(3—8 szénatomos cikloalkil)-5-pirazolil-csoport, l-fenil-5- pirazolü-csoport; l-[fenü-(l-4 szénatomos alkil)]- 5-pirazolil-csoport, 1-[(1-4 szénatomos alkoxi)-(l- 4 szénatomos alkü)]-5-pirazolil-csoport, 1-[(1—4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkil)]-5-pirazolil-csoport vagy 1- [di(l—4 szénatomos alkil)-amino(l-4 szénatomos alkil)]-5-pirazolil-csoport; azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyieteket alkalmazunk

5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű fenoxi-ecetsav-származékok előállítására, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyieteket alkalmazunk.

6. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű fenoxi-ecetsav-származékok előállítására, amelyek képletében

A jelentése l-( 1-4 szénatomos alkil)-5-pirazolilcsoport, 1-(1—4 szénatomos alkil)-4-halogén-5-pirazolil-csoport vagy 1-[(1—4 szénatomos alkoxi)(1-4 szénatomos alkil)]-5-pirazolil-csoport; és R1 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyieteket alkalmazunk.

7. Az 1. igénypont szerinti eljárás [2,3-dikIór-4- (1 -etil-5-pirazolil-karbonü)-fenoxi]-ecetsav vagy sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyieteket alkalmazunk.

8. Az 1. igénypont szerinti eljárás [2,3-diklór-4-12