202495. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidropiridin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 202 495 B

2

gyületet állítunk elő, amelynek képletében Rí hidrogénatom;

kívánt esetben a kapott vegyületet savaddíciós vagy kvatemer sójává alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általá- 5 nos képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rt metilcsoport, R2 hidrogénatom, R3 metil-, etil- vagy propilcsoport és n •= 0, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 10

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I)

általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben a szubsztituens a 4-helyzetben van, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 15

4. Az 1., 2.vagy 3. igénypont szerinti eljárás olyan

(la) általános képletű kvatemer-vegyületek előállítására, amelyekben a gyűrű-nitrogénatomon még egy R szubsztituens foglal helyet, amelynek jelentése metüvagy etücsoport Y- anion és Ri, R2, R3, X és n az 1. igénypont szerinti jelentésűek, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyiileteket reagáltatunk.

5. Eljárás az 1. igénypont szerinti (I) általános képletű vegyületeket - Ri, R2, R3, Xés n az 1. igénypont szerinti savaddíciós vagy kvatemer sóikat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk.

8