202487. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szulfonil-karbamidok előállítására
1 HU 202 487 A 2 Példa Ari Ar2 Katalizátor Adalék Hőmérséklet CQ Idő (óra) Hozam (%) 54. 2-klór-fenü-4-pirodü-PdCl2 86 mg CH3CN 1,0 cm3 25 6,5 72 55. 2-klór-fenü-4,6-dimetüpirimidin-2-ü-PdQ2 60 mg CH3CN 2,0 cm3 65 0,75 93 56. 2-klór-fenü-4-metü-pirpmidin-2-ü-Pd(ChCN)2Cl2 96 mg PhCN 0,5 cm3 50 1,5 88 57. 1-tienüfenü-Pd(Ph3P)2Cl2 105 mg-25 4 67 58. 1-naftüfenü-Pd(Ph3P)2Cl2 97 mg-50 2.5 72 59. 4-metü-fenü-4-metü-6-metoxi-etoxi-triazin-2-ü Pd(Ph3P)2Cl2 134mg-60 0,9 90 60. 2-klór-fenü-4-metü-6-metoxi-triazin-2-ü-PdQ2 41 mg CH3CN 2,0 cm3 25 14 76 61. 2-bróm-fenü-2-klór-fenü-Pt(Ph3P)4 21^5 mg Pd(Ph3P)2a2 66 mg PhCN 0,5 cm3 70 2 77 62. 2-bróm-fenü-4,6-dimetüpirimidin-2-ü-PdCl2 97 mg CH3CN 0,3 cm3 80 1,1 85 63. 2-bróm-fenü-4-metü-6-metoxi-triazin-2-ü-PdCl2 89 mg CH3CN 0,3 cm3 80 0,75 87 31. példa A 4. példában leírt módon járunk el az (I) általános képletű vegyületek előállítására, de az adalék/katalizátor arányt, a szubsztrátum/katalizátor arányt, valamint a katalizátor anyagi minőségét változtatjuk. A CO kezdeti nyomása 4,0-6,0 NÖ*a, oldószer - egyéb utalás híján - CH2CI2. Ar2 - 2-Cl-fenil-csoport, a szubsztrátum mennyisége 10 mmól N-klór-szulfonamidát Na- vagy Ka-só. Az adatokat az 5. táblázatban foglaljuk össze. 48. példa A 4. példában leírt eljárást követjük, de Ari és Ar2 helyettesítőit változtatjuk Az aminocsoportot tartalmazó komponens hozzáadása után a pirimidin-származékok esetében 2 órás, a triazin-származékok ese- 55 tében 8-14 órás keverést alkalmazunk A kapott (I) általános képletű vegyületek hozamát a 6. táblázat tartalmazza. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű - ahol Ari jelentése- adott esetben halogénatommal, 1-4 szénatomszámú alkilcsoporttal vagy 1-4 szénatomszámú alkoxi-karbonilcsoporttal helyettesített fenücsoport vagy naftilcsoport, vagy adott esetben 1-4 szénatomszámú alkoxi-karbonücsoporttal egyszeresen helyettesített tienilcsoport, Ar2 jelentése- adott esetben halogénatommal, nitrocsoporttal vagy 1-4 szénatomszámú alkücsoporttal helyettesített fenücsoport, vagy piridücsoport, vagy adott esetben 1-4 szénatomszámú alkücsoporttal, 1-4 szénatomszámú alkoxicsoporttal és/vagy halogénatommal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített pirimidinü- vagy triazinücsoport, N-szulfonü-karbamidok előállításására, azzal jelle- 60 mezve, hogy 9
