202487. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szulfonil-karbamidok előállítására
1 HU 202 487 A 2 Példa Ari Ar2 Katalizátor Komplexképző Oldószer Hőmérs. <°C) Idő (óra) Hozam (%) 8. 4-metfl-fenil- 4-klór-6-metoxitriazin-2-il Pd(PhCN)2Cl2 110 mg CH3CN 0,5 cm3 CH2a2 10 cm3 105 0,3 65 9a) 2-klór-fenü-* 4-metfl-6- -metoxi-triazin-2-il PdQ2 30 mg-CH3CN 10 cm3 0 25 3,5 1 74 9b) fenü- 4,6-dimetoxipirimidil-Pd(PhCN)2Cl2 105 mg-1,2-düdór-etán 10 cm3 25 4,0 62 *K-só 10. példa A 4. példában leírt eljárást követjük N-(4-metü-fenil-szulfonil)-N’-(2-klór-fenü)-karbamid elállítására, és a CO kezdeti nyomását a 2. táblázat szerint változtatjuk. A reakcióparamétereket és kapott hozamot a 2. táblázatban foglaljuk össze: 14. példa A 4. példában leírtak szerint járunk el, de a szulfonamidát vegyületeket különböző kationokkal kombinál- 20 va alkalmazzuk, vagy fázistranszfer katalizátorokat is adagolunk a reakció során. A leírt módon kapott Ar iSC>2NHCONHAr2 (I) általános képletű vegyületek hozamát és a reakcióparamétereket a 3. táblázatban részletezzük. 2. táblázat Példa Hőmérs. Pco Idő Katalizátor Adalék Hozam (°C) (MPa) (óra) (%) 10. 60 0,8 4,0 PdCl2 PhCN 76 80 mg 2 cm3 11. 25 1.5 9,5 PdCl2 CH3CN 86 52,1 mg 0,5 cm3 12. 25 6,0 5,0 PdCl2 CH3CN 81 110 mg 0,5 cm3 13. 25 9,0 3,8 PdCl2 CH3CN 68 50 mg 0,5 cm3 3. táblázat Példa ArjSC^NXY Ar2NH2 Katalizátor Adalék Hőmérséklet (°C) Idő (óra) Hozam {%) 14. PhS02NClNa 2-amino-4-metü-PdCl2 CH3CN 25 6 70,8 6-metoxi-triazin 145 mg 0,2 cm3 15. 4-MePhS02NClK 2-klór-anüin Pd2dba3 _ 25 1.2 85 168 mg 50 1.3 16. 2-ClPhS02NClK 2-amino-4-metü-Pd(PhCN)2Cl2 PhCN 50 1,5 88 pirimidin 96 mg 0,5 cm3 17. 2-BrPhS02NClK 2-amino-4,6-di-PdCl2 CH3CN 80 1.1 85 metü-pirimidin 67 mg 0,3 cm3 5
