202483. lajstromszámú szabadalom • Eljárás verapamil előállítására
(19) Országkód: SZABADALMI (11) Lajstromszám: HU LEÍRÁS 202483 A SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY ^ogMQiyDüP (21) A bejelentés száma: 3263/88 (22) A bejelentés napja: 1988.06.28. (51) Int. Œ5 C 07 C 255/37 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ^ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.03.28. SZKV 91/03 (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: Jelinek István, Budapest (HU) C3HN0IN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Remportné dr. Rádóczy Júlia, Budapest (HU) Gyára Rt, Budapest (HU) Kállay U. Tamás, Budapest (HU) Friesz Antal, Budapest (HU) Kiss Péter, Budapest (HU) Montay Tibor, Budapest (HU) (54) Eljárás verapamil előállítására (57) KIVONAT A találmány eljárás verapamil előállítására (H) képletű amin és (IQ) képletű nitril reakciójával bázis jelenlétében a (IV) képletű karbanion kialakításával, a kapott verapamil-bázisból sósavval só képzésével és a kapott verapamil kristályosításával aprotikus, dipoláris oldószerben olyan bázikus só jelenlétében, amelynek anionja savas disszociációs együtthatójának értéke pKa = 14-nél nagyobb de pKa - 35-nél kisebb. Előnyös alkáli-tercier-butilátokat és dimetflformamidot vagy dimetil-szulfoxidot alkalmazni. Tiszta anyagot kapnak, jó kitermeléssel CH3°-j^pCH2-CH2-N-CH2--CH2-CH2-CI (O)ábra CN CN 1 J CH30-CrÇH ,L <"">*« CÍ+3 CH3 CH3°^rÇe CH3O—* (IV) ábra ; ch3 ch3 A leírás terjedelme: 6 oldal (4 ábra) +111 202483 A
