202403. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kontrollált hatóanyag-leadású, azelasztint tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 202403 B 2 25 °C lehűtjük az elegyet és 3 g málna aromát és 0,2 kg módosított keményítőt (Starch 1500®/Colorcon) oldunk, illetve szuszpendálunk benne keverés közben. A szuszpenzióhoz hozzákeverjük a szárított, hozzákötött azelasztint tartalmazó fenti ioncserélő 124 g-ját. A szuszpenziót ezt követően ionmentesített vízzel 11,0 kg-ig (10 liternek megfelelő) töltjük fel. A hatóanyag szabaddá válását a kapszulából vagy az 5 ml szuszpenzióből az Amerikai Egyesült Államok XXI. gyógyszerkönyvében ismertetett készülék segítségével vizsgáljuk (oldószer 500 ml 0,9%-os nátrium-klorid-oldat, a fordulatszám percenként 100), a kapott eredmények a következők: 1 óra után 25% 2 óra után 40% 3 óra után 50% 4 óra után 58% 5 óra után 65% 6 óra után 69% 7 óra után 72% 8 óra után 75%. Az oldószert minden órában felújítjuk; a szabaddá válás kapott értékeit összegezzük. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás hatóanyagot kontrolláltan leadó, hatóanyagként az (I) képletű azelasztint tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 tömegrész azelasztin bázist, amely valamely fiziológiásán alkalmazható sója alakjában is jelen lehet, retardáló alkotórészként 1-800 tömegrész cellulózszármazékkal, akrilsav- és/vagy metakrilsav-polimer- származékkal és/vagy polisztirol-származékkal és adott esetben további szokásos gyógyszerészeti segéd- és/vagy adalékanyagokkal eldolgozva 5-100% óránkénti hatóanyagfelszabadítású gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az azelasztin hatóanyagot vagy fiziológiásán elviselhető sóját a) egy vagy több 1. igénypont szerinti retardáló alkotórésszel bevonjuk, vagy b) valamely, az 1. igénypont szerinti retardáló alkotórészt kationcserélőhöz kötjük, vagy c) egy vagy több ozmózisos hatású anyaggal elegyítjük, és egy az 1. igénypont szerinti retardáló alkotórészt tartalmazó szemipermeábilis hártyával bevonjuk, emellett a hártyán egy lyukat alakítunk ki, vagy d) egy vagy több 1. igénypont szerinti polimerbe vagy duzzasztószerbe beágyazzuk vagy ezekhez az anyagokhoz kötjük, emellett a fentiekben megadott műveletek során adott esetben még további szokásos segéd- és/vagy adalékanygokat alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 0,1-50 mg hatóanyagot tartalmazó orális készítmények, 0,1-500 mg hatóanyagot tartalmazó parenterális készítmények és 5-5000 mg hatóanyagot tartalmazó dermális készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő mennyiségű kiindulási anyagokat alkalmazunk, 5 10 15 20 25 30 9
