202289. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7alfa-acil-oxi-6béta-(hidroxi-metil)-2-oxabiciklo [3.3.0]-oktán-3-on-származékok racemát-hasítására sztereospecifikus enzimes acilát-hidrolízissel
(19) Onzágkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstroraszám: 202289 B ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) Bejelentés napja: 1987.11.12. (21) (5796/87) Bejelentés elsőbbsége: P 36 38 762.2 1986.11.13. DE A nemzetközi bejelentés száma: PCT/DE 87/00520 A nemzetközi közzététel száma: WO 88/03570 Közzététel napja: 1989.01.30. (51) Int. Cl.5 C 12 P 41/00 C 12 P 17/02 C 07 C 405/00 Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.02.28. (72) Feltalálók: PETZOLDT Kari, Berlin, DAHL Helmut, Berlin, (DE) (73) Szabadalmas: Schering Aktiengesellschaft, (DE) (54) ELJÁRÁS 7oC-ACIL-OXI-6ß-(HIDROXI-METIL)-2- —OXABICIKLOC 3.3.0)—OKTÁN— 3—ON— — SZÁRMAZÉKOK RACEMÁT—HASÍTÁSÁRA SZTEREOS PECIFIKU S ENZIMES ACILÁT—HIDROLÍZISSEL (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás racém 7oC-acil-oxi-6/}-(hidroxi-metil)-2-oxabiciklo[3.3.0]oktán-3- -on-származékok enzimek segítségével a megfelelő optikailag aktív alkoholokká történő sztereospecifikus acilát hidrolízisére. A találmány szerint racém(±)-II általános képletű oxabiciklo[3.3.0)oktanolon-acilátokat - ahol R (a) általános képletű csoport, amelyben Rí hidrogénatom vagy fenilcsoport - szubtilizinnel, lipázzal vagy proteázzal enzimesen sztereospecifikusan (-0-1 vagy (-)-I általános képletű alkoholokká hidrolizálnak, és elválasztják az elhidrolizálatlan (II) általános képletű másik enantiomertóL Az optikailag aktiv (I) általános képletű vegyületek értékes intermedierek prosztaglandin- és prosztaciklin-analógok szintéziséhez. 0 A leírás terjedelme: 4 oldal, 2 rajz, 6 ábra HU 202289 B
