202244. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új vírusellenes hatású purin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 202244 B 2 1-4 szénatomos alkilcsoport -előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet imidazol gyűrűbe zárunk, ahol X jelentése imidazol gyűrűt képező csoport, előnyösen aminoszármazék, előnyösen forrnil-amino-csoport, vagy b) egy (III) általános képletű vegyületet pirimidingyűrűbe zárunk - ahol Y jelentése amino- vagy 1-6 szénatomos alkoxicsoport - kondezálószerrel, amely pirimidin gyűrű képzésére alkalmas és 2-R.2’ szubsztituenst hordoz, Rí helyén hidroxil és R2 helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállításáa, vagy c) egy (IV) általános képletű vegyületet (V) általános képletű oldallánc intermedierrel kondenzálunk - ahol Z jelentése kilépő csoport - adott esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületben - ahol, Ri, R2, R3 és/vagy Ra védőcsoporttal van ellátva, ezt eltávolítjuk. Elsőbbsége: 1987. 11. 30. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás Rí helyén hidroxil- és R2 helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. Elsőbbsége: 1987. 11. 30. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás Rí helyén aminocsoportot és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. Elsőbbsége: 1987. 11. 30. 5. Az 1-4 igénypontok bármelyike szerinti eljárás R3 helyén hidroximetil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. Elsőbbsége: 1987. 11. 30. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R5 és Ró helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. Elsőbbsége: 1987. 11. 30. 7. A 2. igénypont szerinti eljárás 9-[2-(dietoxi-foszforil-metoxi)-etoxi]-adenin, 9-[2-(foszfono-metoxi)-etoxi]adenin, 9-[2-(dietoxi-foszforil-metoxi)etoxi]-guanin, 9-[2-(foszfono-metoxi)-etoxi]-guanin, 9-[2-(etoxi-(hidroxi)-foszforil-metoxi)-etoxi]guanin, 9-[2-(dietoxi-foszforil-metoxi)-3-hidroxipropoxi]- adenin, 9-[3-hidroxi-2-(foszfono-metoxi)propoxij-adenin, 2,6- diamino-9-[3-hidroxi-2-(foszfono-metoxi)-propoxi]-purin 9-(2)- etoxi-(hidroxi)foszforil-metoxi(-3-hidroxi-propoxi)-adenin, 9-[2- (dietoxi-foszforil-metoxi)-3-hidroxi-propoxi]-guan in, 9-[3-hidroxi-2-(foszfono-metoxi)-propoxi]-guanin, 2,6-diamino-9-[2-(dietoxi-foszforil-metoxi)etoxi]-purin, 2,6-diamino-9-[2-(foszfono-metoxi)etoxijpurin, előállítására, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987. 11. 30.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-amino-6-klór-9- [2-(foszfono-metoxi)-etoxi]-purin, 2-amino-6-metoxi-9-[2-(foszfono-metoxi)-etoxi]-purin, 9-[(2-hidroxi-2-oxo-l,4,2-dioxafoszforinán-5-il)-metoxi]guanin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1988. 11. 30.) 9. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerinti előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatiig elfogadható sóját - ahol Ri, R2, R3. R4, R5, Ró jelentése az 1. igénypontban megadott - gyógyászatiig elfogadható hordozókkal összekeverünk és gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1988. 11. 30.) 5 10 15 20 25 30 12
