202235. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lankacidin-származékok előállítására
33 HU 202 235 B 34 -OCOR14 általános képlett! csoport, ahol R14 jelentése adott esetben di(l—3 szénatomos alkil)-amino-(l-3 szénatomos alkil)-tio-, mono- vagy di(l—3 szénatomos alkil)-amino-, metil-pipcrazino-, 2- vagy 4-piridil-piperazino-, morfolino-, halogén-(l-4 szénatomos alkil)-amino-, hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-amino- vagy (1^4 szénatomos alkil)-amino-(l-4 szénatomos alkil)-amino-csoporttal helyettesített 1-3 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése hidroxil- vagy acetoxiesoport -azzal jellemezve, hogy a) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 jelentése -OCONHR16 általános képletű csoport, ahol R16 jelentése a tárgyi körben megadott és R4 jelentése acetoxiesoport, egy (1’) általános képletű vegyilletet, ahol R3' jelentése hidroxilcsoport és R4 jelentése acetoxiesoport, egy R16NCO általános képletű vegyülettel, ahol R16 jelentése a tárgyi körben megadott, reagáltatunk, b) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 jelentése -OCONR'5R16 általános képletű csoport, ahol R15 és R16 jelentése a tárgyi körben megadott, és R4 jelentése acetoxiesoport, egy (1’) általános képletű vegyületet, ahol R3' jelentése hidroxilcsoport és R4' jelentése acetoxiesoport, egy klór-hangyasav-észterrel előnyösen pentaklór-fenil-észterrcl majd egy HNR15R16 általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R15 és R16 jelentése a tárgyi körben megadott, c) olyan (1) általános kcpletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 jelentése -OCOSR13’ általános képletű csoport, ahol R13’ jelentése a tárgyi körben megadott és R4 jelentése acetoxiesoport, egy (1’) általános képletű vegyületet, ahol R3' jelentése hidroxiesoport és R4' jelentése acetoxiesoport, halogén-hangyasav-halogén-mctil-észterrcl majd egy HSR13' általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R13' jelentése a tárgyi körben megadott, d) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 jelentése -OCOR14 általános képletű csoport, ahol R14 jelentése a tárgyi körben megadott és R4 jelentése acetoxiesoport, egy (T) általános képletű vegyületet, ahol a képletben R3’ jelentése hidroxilcsoport és R4’ jelentése acetoxiesoport, egy halogén-(l-3 szénatomos alkilj karbonil-halogeniddel reagáltatunk, majd aminálunk vagy szulfenilczünk, és kívánt esetben olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése hidroxilcsoport és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (1) általános képletű vegyületet, ahol a képletben R4 jelentése acetoxiesoport és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, Streptomyces rochci subsp. volubilis No. T-2636 mikroorganizmus tenyészet szűrletével reagáltatjuk, és kívánt esetben egy kapott (1) általános képletű vegyületet gyógyászatiig megfelelő savval savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1985.12.05.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 0(8)-(4-mctil-piperazino)-karbonil-lankacidin A előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985. 12. 05.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 0(8)-[4-(2-piridil)-piperazino]-karbonil-lankacidin A előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.12.05.) 4. Az 1. igénypont szerinü eljárás lankacidin C-8-dimclil-amino-acetát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.12.05.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás lankacidin C-8-dietil-amino-acetát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985. 12.05.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 0(8)-(4-benzil-piperazino)-karbonil-lankacidin C előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985. 12.05.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 0(8)-(4-metil-pipcrazino)-karbonil-lankacidin C-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 06.) 5 10 15 20 25 30 35 40 18
