202232. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-piperinidil-indazol- származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó antihipertenzív hatású gyógyászati készítmények előállítására
15 HU 202 232 B 16 R2 jelentése hidrogénatom, 1^4 szénatomos alkil-, egy halogénatommal helyettesített fenil- vagy aril-(l-4 szénatomos alkilj-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, Alk jelentése 1-4 szénatomos alkándiil-csoport, és Q jelentése két gyűrűből álló heterociklusos (a), (b) vagy (c) általános képletű csoport, amely képletekben R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, Z-A együttes jelentése -S-CHy-CHj-, -S-CH=CH-, -(CHj)4- vagy -CH=CH-CH=CH- csoport, aril jelentése adott esetben halogénatommal, vagy 1- 4 szénatomos alkoxicsoporttal egyszeresen helyettesített fenilcsoport - azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű 3-piperidinil-indazolszármazékot, amely vegyületben R2 és R3 jelentése a fentiekben megadott, egy Q-Alk-W (II) általános képletű alkilczőszerrel - a képletben Q és A jelentése a fentiekben megadott, és W jelentése leszakadó csoport - célszerűen közömbös oldószerben, célszerűen valamely bázis, továbbá célszerűen alkálifém-jodid jelenlétében, célszerűen keverés és melegítés közben N-alkilczünk, majd kívánt esetben valamely (I-b) általános képletű 3-piperidinil-inidazol-származékot, ahol a képletben Q, Alk és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, valamely R2 *W‘ (IV) általános képletű alkilező- vagy arilezőszerrel - a képletben W1 jelentése leszakadó csoport, R2 ‘ jelentése hidrogénatomtól eltérő R2 jelentésekkel azonos - közömbös oldószerben, adott esetben bázis segítségével, adott esetben melegítés közben N-alkilezünk, vagy N-arilezünk, ily módon (I-a) általános képletű vegyületet állítva elő, ahol Q, alk, R3 és R2 * jelentése a fentiekben megadottal azonos, majd a kapott vegyületet kívánt esetben valamely gyógyászatilag megfelelő nem toxikus savval savaddíciós sóvá alakítjuk, vagy a kapott savaddíciós sót lúggal bázissá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.09.02.) 3. Eljárás maps vérnyomást csökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű 3-piperidinil-indazol-származékot vagy e vegyület savaddíciós sóját - a képletben Q, Alk, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - szokásos segéd- és vivőanyagok segítségével gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1989.09.01.) 4. Eljárás magas vérnyomást csökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű 3-piperidinil-indazol-származékot vagy e vegyület savaddíciós sóját - a képletben Q, Alk, R2 és R3 jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadod - szokásos segéd- és vivőanyagok segítségével gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1988.09.02.) 5 10 15 20 25 30 9
