202230. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
33 HU 202 230 B 34 9. A 4. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (IX) általános képiéül vcgyületet használunk, amelynek képletében-A=B jelentése izocianátcsoport (Elsőbbsége: 1988.10.21.) 10. Az 5. vagy 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy A-B, illetve F-D általános képletű anionként cianátot használunk. (Elsőbbsége: 1988.10.21.) 11. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyíilctct - a képletben R, R3, R4, X, W, m és n jelentése az 1. igénypontban megadott -vagy annak egy gyógyászatilag elfogadható sóját és/vagy szolvátját a gyógyszerkészítésben szokásosan haszunált hordozó- és /vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük, és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.10.21.) 12. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport, m értéke 0, 1 vagy 2, n értéke 0 vagy 1 és 3 közötü egész szám, W jelentése (i), (ii), (iii) vagy (iv) általános képletű csoport, ahol Y jelentése oxigénatom, metiléncsoport wtgy ^^N-R5 általános képletű csoport, ahol R5 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy bcnzil-csoport, Z és Z’ jelentése egymástól függetlenül karbonilcsoport vagy metiléncsoport, és a királis centrum (*) az (i) és (ii) általános képletű csoportban (S)- vagy (R)-formában, vagy azok tetszőleges arányú elegyében van, X jelentése ticnilcsoport, vagy adott esetben halogénatommal, cianocsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, fcnilcsoporttal, fenoxicsoporttal, fenil-szulfonil-csoporttal, benzamidocsoporttal, vagy adott esetben egy halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenil-karbamoil-csoporttal egyszeresen szubsztituált fenilcsoport - és gyógyászatilag elfogadható sóik és szolvátjaik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyülctet - a képletben n, m, W és X jelentése a fent megadott - egy (III) általános képletű vegyülcttel - a képletben Y’ jelentése -CH 2L általános képletű csoport, ahol L jelentése megfelelő távozó csoport, például klóratom, vagy annak karbonil-védctt származékával reagáltatunk, és a kapott vegyülctet in situ amináljuk, és kívánt esetben a kapott, R3 és R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyülctet N-alkilezzük vagy N.N-dialkilczzük és/vagy sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.10.23.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási vegyületként egy (IV) általános képletű vegyüld - a képletben m, n, W és X jelentése a 12. igénypontban megadott - diazotálásával, majd a kapott diazovegyület redukálásával előállított vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1987.10.23.) 14. A13. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (IV) általános képletű vegyületként egy (V) általános képletű vegyüld - a képletben m, n, W és X jelentése a 13. igénypontban megadott - redukálásával előállított vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1987.10.23.) 15. A 14. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (V) általános képletű vegyületként a) egy (VI) általános képletű vegyüld - a képletben m jelentése a 14. igénypontban megadott, és W1 jelentése (v), (vi) vagy (vii) általános képletű csoprt, ahol Z, Z’ és Y jelentése az 1. igénypontban megadott -és egy (VII) általános képletű vegyüld - a képletben n és X jelentése a 14. igénypontban megadott, és M jelentése távozó csoport - reagáltatásával, vagy egy (IV) általános képletű vegyüld - a képletben m jelentése a 14. igénypontban megadott és W1 jelentése (viii), (ix) vagy (x) általános képletűcsoport, ahol Y, Z és Z’ jelentése az 1. igénypontban megadott -és egy (VII) általános képletű vegyüld - a képletben n és x jelentése a 14. igénypontban megadott, és M jelentése aminocsoport -reagáltatásával előállított vegyületet, vagy b) egy (VIII) általános képletű vegyüld - a képletben m jelentése a 14. igénypontban megadott, I D jelentése -CH-, és E jelentése karboxilcsoport vagy rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport, és F jelentése amino- vagy hidroxilcsoport -és egy (IX) általános képletű vegyüld - a képletben n és X jelentése a 14. igénypontban megadott, A jelentése nitrogénatom, és B jelentése karbonilcsoport -reagáltatásával előállított vegyületet, vagy c) egy (X) általános képletű vegyüld - a képletben m jelentése a 14. igénypontban megadott, és M jelentése távozó csoport -és egy (XI) általános képldű vegyüld - a képletben n és X jelentése a 14. igénypontban megadott, és W2 jelentése (v), (vi) vagy (vii) általános képletű csoport, ahol Y, Z és Z’ jelentése a 12. igénypontban megadoü - reagáltatásával, vagy egy (X) általános képldű vegyüld - a képletben m jelentése a 14. igénypontban megadott, és M jelentése aminocsoport -és egy (XI) általános képldű vegyüld - a képletben n és X jelentése a 14. igénypontban megadott, és W2 jelentése (viii), (ix) vagy (x) általános képletű csoport, ahol 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 18
