202227. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izoindolin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
23 HU 202 227 B 24 esetben ásványi vagy szerves savval savaddíciós sóvá alakítjuk, e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R2 jelentése alkilcsoport és Rí és R3 jelentése a fentiekben megadott, egy (VII) általános képletű vegyületet, a képletben R« jelentése alkilcsoport, egy (VIII) általános képletű aminnal reagáltatunk, a képletben R» jelentése hidrogénatom vagy fluoratom, a kapott terméket elkülönítjük, és kívánt esetben ásványi vagy szerves savval savaddíciós sóvá alakítjuk; f) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R2 jelentése alkil-tio-csoport, és Rí és R3 jelentése a fentiekben megadott, metil-2-formil-benzoátot egy (VIII) általános képletű aminnal, a képletben Rs jelentése hidrogénatom vagy fluoratom, reagáltatunk, alkil-merkaptán jelenlétében, a kapott terméket elkülönítjük, és kívánt esetben ásványi vagy szerves savval savaddíciós sóvá alakítjuk; g) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R2 jelentése alkoxicsoport, alkil-karbonil-oxi-csoport, vagy fenil-alkil-karbonil-oxi-csoport, és Rj és R3 jelentése a fentiekben megadott, egy (II) általános képletű vegyületet, a képletben R! jelentése a fentiekben megadott, egy (X) általános képletű vegyülettel, a képletben Rio jelentése alkilcsoport, alkil-karbonil-csoport, vagy fenil-alkil-karbonil-csoport, és Hal jelentése halogénatom, a kapott terméket elkülönítjük, és kívánt esetben ásványi vagy szerves savval savaddíciós sóvá alakítjuk; h) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R2 jelentése fenil-alkil-csoport, vagy fenilcsoport és R3 jelentése hidrogénatom, Rí jelentése a fentiekben megadott, egy (XI) általános képletű vegyületet, a képletben R[ jelentése a fentiekben megadott, R2 jelentése fenilcsoport vagy fenil-alkil-csoport, redukálunk, a kapott terméket elkülönítjük, és kívánt esetben ásványi vagy szerves savval savaddíciós sóvá alakítjuk; i) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R2 jelentése fenilcsoport, R3 jelentése hidroxilcsoport és Rí jelentése a fentiekben megadott, egy fenil-magnézium-halogenidet egy (III) általános képletű vegyülettel, a képletben Rí jelentése 4-fenil-l,2,3,6-tetrahidropirid-l-il-csoport, vagy 4-(4-fluor-fenil)-l,2,3,6-tetrahidropirid-1-il-csoport, reagáltatunk, a kapott terméket elkülönítjük, és kívánt esetben ásványi vagy szerves savval savaddíciós sóvá alakítjuk; j) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R2 jelentése -NR4R5 általános képletű csoport és Rí, R3, R» és Rs jelentése a fentiekben megadott, egy (XII) általános képletű amint, a képletben R* és R5 jelentése a fentiekben megadott, reagáltatunk egy (II) általános képletű vegyülettel, a képletben Rí jelentése a fentiekben megadott, a kapott terméket elkülönítjük, és kívánt esetben ásványi vagy szerves savval savaddíciós sóvá alakítjuk; k) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése -NRJRS általános képletű csoport és Rí, R3, R, és Rs jelentése a fentiek szerinti, egy (XIII) általános képletű vegyületet, a képletben R4 és R5 jelentése a fenti, reagáltatunk egy (XV) általános képletű vegyülettel, ahol a képletben Rí jelentése a fentiek szerinti, a kapott terméket elkülönítjük, és kívánt esetben ásványi vagy szerves savval savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, ásványi vagy szerves savval képzett savaddíciós sóik előállítására, ahol a képletben Rí 4-fenil-l,2,3,6-tctrahidropirid-l-il-csoport vagy 4- -(4-fluor-fenil)-1,2,3,6-tetrahidropirid-1 -il-csoport, R2 jelentése 1-2 szénatomos alkoxicsoport, hidroxilcsoport, alkilcsoport, alkil-tio-csoport vagy alkil-karbonil-oxi-csoport, és R3 jelentése hidrogénatom vagy Rí jelentése 4-(4-fluor-fenil)-piperazin-l-il-csoport, R2 jelentése alkoxicsoport és R3 jelentése hidrogénatom; azzal a megkötéssel, hogy ha Rí jelentése 4-fenil-1,2,3,6-tetrahidropirid- 1-il-csoport, R2 nem jelenthet hidroxilcsoportot, és az alkál- és alkoxiesoportok, valamint alkil- és alkoxi-részek egyenes vagy elágazó láncú 1-4 szénatomos csoportok, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 3. Eljárás szerotonin antagonista hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol Rí, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal megegyezik, és/vagy gyógyászatilag megfelelő savaddíciós sóját a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 13
