202226. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrazol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
17 HU 202 226 B 18 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű - ahol R1 jelentése egy (V) általános képletű csoport; n jelentése 0, 1, 2 vagy 3; m jelentése 0 vagy 1; feltéve, hogy m és n összege 1, 2 vagy 3; R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomszámú alkilcsoport vagy más orálisan alkalmazható észter észterképző csoportja; Y jelentése -CH= csoport -vcgyülctck és gyógyászati szempontból alkalmazható sóiknak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vcgyülctck előállítása, ahol Y, n és m a fenti és R, karboxi-csoport, egy (IV) általános képletű vegyület védőcsoporljait - ahol Y, n és m a fenti és R51-4 szénatomos alkilcsoport és R6 savas vagy bázikus hidrolízissel eltávolítható csoport - lchidrolizáljuk, vagy b) egy (II) általános képletű vegyületet - ahol Y, m és n a fenti - egy HOR3 általános képletű alkohollal - ahol R3 jelentése 1-4 szénatomszámú alkilcsoport - észterezünk, és kívánt esetben egy keletkezett (I) általános kcplclű vegyületet gyógyászatilag alkalmazható sójává vagy orálisan alkalmazható észterévé alakítunk. (Elsőbbsége: 1989.02.16.) 2. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás olyan (I) általános képletű vcgyülctck - ahol R1 jelentése -COOR3 általános képletű csoport, melyen belül R3 jelentése 1-4 szénatomszámú alkilcsoport vagy más orálisan alkalmazható észter észterképző csoportja és Y, m és n az 1. igénypontban megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet HOR3 általános képletű alkohollal észterezzük egy kapcsoló ágens vagy hidrogén-klorid gáz és egy oldószer jelenlétében. (Elsőbbsége: 1989.02.16.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vcgyülctck - ahol R1 cs n jelentése az 1. igénypontban megadott és m értéke 0, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztiluált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1988.02.19.) 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I) általános képletű vcgyülctck - ahol R1 jelentése -COOH csoport és Y, m és n az 1. igénypontban megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános kcplclű vcgyületről 50-150 *C hőmérsékleten, savas vagy bázikus hidrolízissel eltávolítjuk a védőcsoportot. (Elsőbbsége: 1989.02.16.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I) általános képletű vcgyülctck, ahol R1 -COOH csoport, n az 1. igénypontban megadott és m értéke 0, előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1988.02.19.) 6. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1-5. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászati szempontból alkalmazható sóját egy vagy több gyógyászati szempontból alkalmazható vivőanyaggal és/vagy hígítóanyaggal keverünk össze» (Elsőbbsége: 1989.02.16.) 5 10 15 20 25 30 10
