202219. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2,2'-imino-bisz(etanol)-származékok, és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
27 HU 202 219 B 28 (b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 és R3 jelentése hidrogénatom, D1 és D2 jelentése azonos és R4 és R5 jelentése azonos, egy (IV) általános képletű amint ~ a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadottegy (III-a-1) általános képletű oxiránnal - a képletben Rs jelntése a tárgyi kőiben megadott és D2 jelentése az (a) eljárásban megadott - N-alkilezünk, a reakció szempontjából inert oldószerben, és kívánt esetben (i) az R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására egy kapott, R1 helyén benzilcsoportot tartalmazó vegyületet katalitikus hidrogénezéssel reduktívan dcbenzilezünk, a reakció szempontjából inert oldószerben, vagy (ii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatomtól eltérő és R2 és R3 jelentése (1-4 szénatomosjalkil-kaibonil-csoport, egy kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R2 és R3 jelentése hidrogénatom és R* jelentése hidrogénatomtól eltérő, egy (1-4 szénatomos)alkil-karbonil-halogeniddel 0-acilezünk, a reakció szempontjából inert oldószerben, és/vagy (iii) egy kapott (I) általános képletű vegyületet savval kezelve gyógyászatilag elfogadható, nem-toxikus savaddíciós sóvá alakítunk, vagy (iv) egy savaddíciós só formájában kapott (I) általános képletű vegyületet lúggal kezelve szabad bázissá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás a,a’-[imino-bisz(metilén)]-bisz[3,4-dihidro-2H-l-benzopirán-2- -metanol] és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói, valamint sztereokémiái izomerjei előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 3. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, szívás érrendszeri rendellenességek megelőzésére és kezelésére, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet- a képletben R\ R2, R3, R4, R5, R6, R7, R10, Rn, R12, R13, R14, R15, R16, R17, A1 és A2 jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy annak valamely gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját, vagy sztereokémiái izomerjét a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a,a’-[imino-bisz(metilén)]-bisz[3,4-dihidro-2H-1 -benzopirán-2-metanol]-t használunk. 5 10 15 20 25 15
