202218. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gamma-laktonok előállítására halolaktonizálásal
15 HU 202 218 B 16 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás a (VI) általános képletű vegyületek - a képletben R1 jelentése 2-7 szénatomos alkilcsoport vagy 3-9 szénatomos cikloalkil-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, R2 jelentése 1-7 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkil-amino-csoport, di(l—4 szénatomos alkil)-amino-csoport vagy 1^4 szénatomos alkoxiesoport és X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom vagy azidocsoport -, valamint a sóképző csoportokkal rendelkező ilyen vegyületek sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű vegyületet - a képletben R1 és R2 jelentése a fentiekben megadottakkal megegyező - a karboxilcsoportnak karboxamidcsoporttá vagy hidroxámsav-észter-csoporttá való átalakítása után, egy halogénezőszerrel halolaktonizálunk és kívánt esetben az X szubsztituens jelenlétében a halogénatomot azidocsoportra cseréljük ki és/vagy kívánt esetben valamely kapott, sóképző csoporttal rendelkező vegyületet sójává vagy valamely kapott sót a szabad vegyületté alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (VI) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 és R2 jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal és X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, azzal jellemezve, hogy valamely (VIII) általános képletű vegyületet - a képletben R1 és R2 jelentése a fentiekben megadottakkal megegyező - Rd és Rc jelentése egymástól függetlenül 1-7 szénatomos alkilcsoport, vagy együttesen a láncban 4-6 szénatomot tartalmazó alkiléncsoport vagy oxa-alkilén-csoport vagy Rd jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és Rc jelentése 1-4 szénatomos alkoxiesoport -, egy halogénezőszerrel, és amennyiben Rc jelentése 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttól eltérő és Rd, valamint Re együtt l-oxa-(4-6 szénatomos alkilén)-csoporttól eltérő, valamilyen gyenge sav jelenlétében, inert szerves oldószerben, vagy szerves vagy vizes-szerves oldószerelegyben, -20 és 80 ‘C közötti hőmérsékleten reagáltatunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy halogénczőszerként N-bróm-szukcinimidet alkalmazunk. 4. Az 1., 2. vagy 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás az olyan (VI) általános képletű vegyületek - ahol a képletben X jelentése brómatom, és azok a szénatomok, amelyek az X szubsztituenst és az -OCO csoportot hordozzák, R- és S-konfigurációjúak, vagy S- ésR-konfigurációjúak - diasztereomerkeverékek, racémkeverékek vagy tiszta enantiomerek alakjában való előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő konfigurációjú (V) vegyületből indulunk ki. 5. Az 1., 2. vagy 3. igénypont bármelyike szerinti eljárás az olyan (VI) általános képletű vegyületek - ahol a képletben X jelentése azidocsoport, és azok a szénatomok, amelyek az X szubsztituenst és az -OCO csoportot hordozzák, R- és R-konfígurációjúak vagy S- és S-konfigurációjúak - diasztereomerkeverékek, racémkevcrékek vagy tiszta enantiomerek alakjában való előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő konfigurációjú (V) vegyületből indulunk ki. 5 10 15 20 25 30 9
